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吲哚里西啶类生物碱具有很好的生物活性,因此该类生物碱的高效合成受到广泛关注.1过渡金属催化的碳胺化反应为结构复杂的氮杂多环类化合物的合成提供了一种可能的途径.过渡金属催化烯烃的碳胺化反应是指在反应过程中同时形成新的C-N键和C-C键的反应,2该反应可用于吲哚里西啶类生物碱的构建.本文以三氟甲磺酸铜(10 mol%)为催化剂,实现了烯胺1的分子内碳胺化反应,构建了吲哚里西啶类产物2(图1).该方法操作简单,是构建吲哚里西啶类生物碱最有效、最原子经济的方法之一.