新型NAMPT抑制剂的发现和抗肿瘤活性研究

来源 :第十三届全国计算机化学学会会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户：duaneking

【摘要】

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　　烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)是重要的抗肿瘤靶点.本课题利用高通量筛选得到多个高活性NAMPT 抑制剂.其中化合物MS0 酶抑制活性达到纳摩尔级(IC50 = 9.87 ±1.15 nM)，对多

【作者】

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董国强盛春泉

【机构】

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第二军医大学药学院,上海市杨浦区国和路325号,200433

【出处】

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第十三届全国计算机化学学会会议

【发表日期】

：

2015年11期

【关键词】

：

烟酰胺磷酸核糖转移酶构效关系研究抗肿瘤活性

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　　烟酰胺磷酸核糖转移酶(NAMPT)是重要的抗肿瘤靶点.本课题利用高通量筛选得到多个高活性NAMPT 抑制剂.其中化合物MS0 酶抑制活性达到纳摩尔级(IC50 = 9.87 ±1.15 nM)，对多个肿瘤株甚至肿瘤干细胞样细胞均表现出较强的抗肿瘤活性.以MS0为先导化合物进行结构优化和构效关系研究，得到一系列高活性衍生物.

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