手性的非天然氨基酸由于其重要的生理活性及结构多样性,而被广泛用于多类上市药物及大量正在开发的新药当中.高效、高立体选择性地合成手性非天然β-氨基酸成为目前各大医药公司研究的重要内容之一.与β-氨基酸相比,β-氨基酸在自然界存在较少,然而这类化合物近年来受到越来越广泛的关注.β-氨基酸是许多具有β-内酰胺结构的抗生素的合成前体,有些β-氨基酸本身就具有重要的生物活性.与不对称催化氢化在β-氨基酸的不对称合成中取得巨大成功相对比,这一技术在手性β-氨基酸的不对称合成中的应用研究还很不成熟,目前仍处于实验室研究阶段.因此高效、高立体选择性地合成手性β-氨基酸仍然是目前不对称还原研究中极具挑战性的课题.论文以天然的L-脯氨酸为手性源,经氨基保护、酯化、格氏加成得到L-脯氨醇类手性配体.以BH3为还原试剂、L-脯氨醇为手性配体不对称还原相应的β-脱氢氨基酸前体化合物,制备手性β-氨基酸.通过筛选L-脯氨醇类手性配体,寻找具有最佳催化效果和立体选择性的催化还原体系,将其应用于各种不同结构的β-脱氢氨基酸前体化合物,为非天然手性β-氨基酸合成提供一种新方法.