【摘 要】
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葛根素(puerarin,pue),4,7-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮(8-C-β-D-Glucopyranosyl-7,4-hydroxy-Isoflavone),目前在临床上己被广泛应用于心脑血管系统疾病(如心绞痛、心肌
【机 构】
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南京市微生物工程中心,南京师范大学生命科学学院,210046江苏联创医药股份有限公司,南京210009
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葛根素(puerarin,pue),4,7-二羟基-8-β-D-葡萄糖基异黄酮(8-C-β-D-Glucopyranosyl-7,4-hydroxy-Isoflavone),目前在临床上己被广泛应用于心脑血管系统疾病(如心绞痛、心肌梗死、心律失常、冠心病、心力衰竭、椎一基底动脉供血不足、高黏血症、高血压、脑血栓、脑水肿等)、糖尿病、眼底疾病(如视网膜动脉栓塞、单纯性青光眼)、突发性耳聋、急性酒精中毒、拟菊酯类农药中毒及肿瘤的治疗.但存在如下缺点:1)体内消除速率快,临床使用剂量较大,口服生物利用度低:2)葛根素水溶解度低(6.24g·L-1),注射制剂大多含有助溶剂以增加制剂的稳定性;不溶性杂质增加,对人体产生一定的毒副作用,致使用药安全性降低.为了改善葛根素的水溶性,进而改善其药理活性、提高其生物利用度,本文采用微生物转化技术进行葛根素衍生物的创制.
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