目的:采用HPLC-UV方法来定量研究前体药物Combretastatin A4 phosphate(CA4P)及其主要活性代谢产物Combretastatin A4(CA4)在大鼠主要组织脏器中的分布特征。方法:采用Wistar大鼠18只,每组6只,雌雄各半,分别于静脉注射CA4P(25 mg/kg)后2、15和30 min后处死动物并立即制成组织匀浆,对各组织匀浆中的药物进行定量分析。色谱柱为Diamonsil(r)(钻石)C18柱(5μm,200 mm×4.6 mm),流动相为乙腈:甲醇:水=10:50:40(水中含0.1%TFA),检测波长为295 nm,内标为乙氧苯柳胺(10μg/mL乙腈溶液)。结果:大鼠静脉给药CA4P(25 mg/kg)后,CA4P在组织中迅速转变为CA4,除在肝组织中于药后2 min测到原型药外(5.1±2.9)μg/ml,其余组织中原型药物的浓度均低于定量下限。给药后15 min和30 min在各组织中均未检测到CA4P。CA4在大部分组织中的含量均于药后2 min达到最高,药后15 min除脂肪、卵巢、睾丸等外的大部分组织稍有上升外,其他各组织中CA4的含量均呈明显下降趋势,药后30 min各组织中CA4浓度均降到定量下限附近,表明前体药物及其体内活性形式在组织中的消除均很迅速。结论:静脉给药后CA4P和CA4在大鼠主要脏器中分布、消除均很迅速,无体内蓄积作用。