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1975年发现的由吸水链霉菌产生的含氮三烯大环内酯抗生素雷帕霉素经过几十年的研发,发现新的作用靶位mTOR,已从抗真菌抗生素发展成为mTOR靶向免疫抑制、抗增殖、抗肿瘤和延长小鼠寿命等的多功能药物。本文结合我们当前的研究工作仅就雷帕霉素及其衍生物在肿瘤治疗领域的应用进行综述,对今后的研究方向进行讨论。