【摘 要】
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为了寻找使用方式灵活、安全性高、用药量低的新型除草剂,本文运用生物活性基团拼接的分子设计方法,以丙炔氟草胺为结构先导,将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上,设计并合成了16个N-取代6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮衍生物,化合物的结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确证.初步
【机 构】
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湖南化工研究院,长沙,410007
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为了寻找使用方式灵活、安全性高、用药量低的新型除草剂,本文运用生物活性基团拼接的分子设计方法,以丙炔氟草胺为结构先导,将活性基团2-氧吡咯烷引入到2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮分子结构的苯环上,设计并合成了16个N-取代6-(3-氯-4-氯甲基-2-氧吡咯烷-1-基)-7-氟-2H-[1,4]苯并噁嗪-3(4H)-酮衍生物,化合物的结构经IR、1H NMR、LC/MS及元素分析确证.初步的生物活性测试结果表明部份化合物对苘麻、刺苋、藜等阔叶杂草具有较高的除草活性.
其他文献
采用薄层色谱法对井冈羟胺A选择性乙酰化过程中所涉及的反应产物进行了分离,通过对展开剂的选择和优化,得到了可有效分高井冈羟胺A及其选择性乙酰化衍生物的氯仿-甲醇-水-乙酸展开体系,产物分离后经ESI-MS确证为井冈羟胺A单、二、三、四乙酯,其对应的R(f)值在展开体系(氯仿-甲醇-水-乙酸,5:1:0.5:0.05,V/V)中分别为0.18,0.29,0.57,0.80.该方法较为直观地指示了反应进
本文综述了用于农药研究的环已二酮类化合物的结构特点,并设计合成了1,3-二氧代-2-磺酰胺类化合物,研究了他们的除草活性和杀菌活性,结果表明,该系列化合物具有良好的杀菌活性.
在农用抗生素的筛选过程中,研究人员发现由浅灰色链霉菌SPRI-70014所产生的代谢产物对大部分阔叶杂草的生长抑制作用显著,同时对几种单子叶杂草牛筋草、千金子、香附子防除效果也较好,更重要的是发现其对花生和小麦植株具有有很好的安全性.同时经对有效成份的精制、鉴定,发现其主要活性物质为70014化合物,根据紫外谱(UV)、质谱(MS)、氢谱(1HNMR)、碳谱(13CNMR)以及其他数据及谱图,确定
为了寻找高效、低毒、低残留的环境友好除草剂,设计并合成了9个新的二甲氧基嘧啶水杨酸酯化合物,其结构经IR、HNMR和MS确证.初步生物活性测试结果表明,所合成的化合物在150g/亩时,对苘麻(Abutilon theophrasti Medic)、稗(Echinochloa crus-galli)、狗尾草(Setaria viridis)的杀除率均达到90％以上.其中5b,5e,5h在12.5g/
为寻找新的杀虫先导化合物,采用活性亚结构连接法,将新烟碱类和缩氨脲类杀虫剂的活性结构单元组建到同一分子中,设计合成了25个具有全新结构的目标化合物,其结构经过1H NMR和元素分析确证.初步杀虫活性测定表明,在500mg/L剂量下,所有化合物对烟粉虱都具有一定的杀灭活性,其中化合物3-5和3-9的致死率达80％以上,但对粘虫基本没有活性.
利用计算机分子模拟平台建立了HPPD酶与该类化合物生物受授体复合物模型,在生物合理设计思想指导下和相关HPPD抑制剂构效关系的基础上,以天然产物(S)-3-乙酰基-5-仲丁基吡咯烷-2,4-二酮为先导设计合成了一系列3-芳酰基吡咯烷-2,4-二酮杂环化合物.结果表明,许多新化合物具有很好的抑制杂草生长作用并兼有HPPD抑制剂白化特征.
为了寻找新的环境友好型杀虫剂,利用制得的卤代吡啶甲醛,和2-位取代的1,3-丙二硫醇缩合,得到11个含吡啶环1,3-二噻烷衍生物.所有新化合物的结构均通过IR、1H NMR和元素分析的确认.初步的生物活性试验结果表明,该类化合物在对豆蚜Aphis craccivora koch表现出一定的杀虫活性,其中M1,M5,M9,M11号化合物对豆芽的杀虫活性分别达到50％,55.3％,67％,54.2％.
设计并合成了11个2-取代苯基异喹啉酮类化合物,通过1H NMR、IR和元素分析对其进行了结构表征.初步的生测试验结果表明,大部分化合物具有苗后除草活性,其中化合物PPD-1-2、PPD-2-2、PPD-2-5在200 g a.i./ha剂量下对百日草和苘麻防效为95-100 ％,化合物PPD-1-3在100 g a.i./ha剂量下对苘麻防效达85％.
本文采用四组分一锅法,温和条件下高效、绿色地合成了环上多官能团化的2-亚胺基-噻唑啉衍生物,并对其进行了杀虫、除草和杀菌活性测定.
Strobilurin类杀菌剂以其内吸、高效、广谱、作用机制新颖、并可防治对其他杀菌剂产生抗性的病菌等优点而迅速成为世界杀菌剂研究的重点和热点，因其独特的活性特点和结构特点，对该类化合物的结构优化已成为新农药创制的一大热点。为此，本文介绍了一类新的strobilurin化合物，它们的合成方法和生物活性。