目的：研究在正常大鼠体内牛膝对三妙丸中主要成分小檗碱的引药作用。 方法：大鼠均分成2组，一组灌胃给予含牛膝的三妙丸，另一组灌胃给予去牛膝的三妙丸，在第一次给药后2、4、6小时处死动物，取抗凝血分离血浆，取心脏、后肢关节组织匀浆，用HPLC法测定给药后各时间点三妙丸中主要成分小檗碱在心、关节和血液组织中的分布情况。剩余动物继续给药7天，末次给药后6小时处死动物，取血浆、心脏和后肢关节，同法测定血浆和组织中的小檗碱分布。 结果：含牛膝组动物第一次给药后2小时关节浓度与去牛膝组一致，血液和心脏浓度低于去牛膝组。含牛膝组关节/心脏浓度比和关节，血液浓度比明显高于去牛膝组；给药4小时后含牛膝组关节、心脏浓度明显高于去牛膝组，关节/心脏浓度比明显高于去牛膝组；给药6小时后含牛膝组关节和心脏的浓度下降明显，低于去牛膝组，但关节/心脏浓度比仍明显高于去牛膝组。多次给药后6小时含牛膝组组织小檗碱分布明显高于去牛膝组，关节/心脏浓度比明显高于去牛膝组。 结论：牛膝有促进小檗碱向关节组织分布的作用。