目的从外排转运体活性位点功能和蛋白表达不同作用机制,考察临床常用的浙贝母、川贝母提取物（水煎物、醇提物）在大鼠肠道对P糖蛋白（P-gp）的调控作用。方法建立大鼠在体单向肠灌流实验模型,研究不同贝母提取物对肠道P-gp外排转运功能的影响。建立P-gp Western Blot分析技术,研究不同贝母提取物对肠道P-gp表达的调控。结果浙贝母/川贝母水煎物和醇提物组的有效渗透系数(P_eff)均比地高辛组显著提高,呈现浓度依赖性,表明浙贝母和川贝母提取物均能抑制肠道P-gp的外排功能。浙贝母醇提物和水煎物组肠道P-gp的相对光密度值（OD）明显低于生理盐水组,呈现浓度依赖性,表明浙贝母提取物可以下调肠道的P-gp的表达量,进而减弱细胞的外排能力。川贝母提取物对肠道P-gp没有显著调控作用。其作用的物质基础还在进一步的研究中。结论浙贝母可以从活性位点外排功能和蛋白表达两个水平抑制P-gp,而川贝母仅能抑制P-gp活性位点外排功能。提示中医临床治疗过程中,当浙贝母、川贝母类制剂与其他治疗窗较窄的P-gp底物类药物同时应用时,应注意调整剂量,避免因其降低P-gp外排功能而引起药物间相互作用。长期服用浙贝母类制剂会导致体内P-gp表达水平下降,亦应在服药期间避免应用P-gp底物类药物以保障用药安全。