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近年来微观生物学和分子生物学的发展极大地推动了心血管活性多肽的研究，反向生理学和反向药理学技术的发展，开拓了生物活性多肽等小分子研究的新领域，“新分子”层出不穷(所谓“每日一肽”)，“老分子”的功能不断被更新，呈“每日一肽”之势，不仅给研究者们带来极大的机遇，也带来更大的挑战。近年来还发现同一心血管活性多肽的前体分子或活性分子的分子内存在有相互调节的现象，称为分子内调控(intramolecular regulation)。分子内调控的表现多种多样。此外，活性多肽的生物学效应还与其受体复合物的多选择性有关。