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磺胺类化合物作为抗菌药物广泛应用,在药学领域得到了较快的发展。随着研究的深入,其在抗真菌、抗病毒、抗肿瘤等领域的研究也日益活跃。近些年,“点击化学”的提出,使得具有广泛生物活性的1,2,3-三唑类化合物的研究备受关注。本文基于磺胺类化合物在国内外研究与开发现状,设计合成了一系列磺胺1,2,3-三唑类新化合物,对其结构进行了表征,初步研究了其抗微生物活性,并探讨了反应条件以及化合物的结构与抗微生物活性的关系。主要内容包括：以乙酰苯胺为原料,经氯磺化、氨化和炔丙基化等多步反应,合成了乙酰基保护的炔丙基磺胺40,经稀盐酸处理得到脱乙酰基保护的炔丙基41,再与一系列叠氮化物经“点击反应”得到烷基类磺胺单1,2,3-三唑类化合物42a-f和苄基类磺胺单1,2,3-三唑类化合物43a-i。双炔丙基磺胺46与一系列苄基叠氮化物经“点击合成”得到磺胺双1,2,3-三唑47a-h,后经氢氧化钠处理得到脱保护的磺胺双1,2,3-三唑48a-h。磺胺的叠氮化衍生物49与炔丙基唑类化合物经1,3-环加成得到了一系列以1,2,3-三唑为桥连的磺胺唑类新型化合物51a-h。所有合成的新化合物结构均通过1HNMR、13C NMR、IR和MS等现代波谱所证实,部分化合物结构经元素分析和HRMS确认。体外抗微生物活性表明,所合成的化合物均对所测细菌和真菌显示了一定程度的抑制活性,部分化合物表现出较好的抑制能力。磺胺单1,2,3-三唑类新化合物中,含十二烷基的化合物42e和含2,4-二氟苄基的目标化合物43i对所测细菌显示出了广谱和较好的抗微生物活性,对铜绿假单胞菌和痢疾杆菌的抗菌活性最好,其MIC值为16-32μg·mL-1,值得进一步开发。磺胺双1,2,3-三唑类化合物的抗微生物能力均较弱,其中含2,4-二氟苄基（48d）和2,4-二氯苄基（48e）的目标化合物活性相对较好,且化合物48d对铜绿假单胞菌的抗菌能力最强,其MIC值为128μg·mL-1。1,2,3-桥连的磺胺唑类化合物中,含1,2,4-三唑的化合物51a抗真菌活性最好,含4-硝基咪唑的化合物51e抗细菌活性最好。构效关系研究表明,1,2,3-唑环的引入能够改善分子的抗菌、抗真菌活性；脂肪链和苄基（取代苄基）可改善目标分子的理化性质,进而改善生物活性；不同的唑环结构对化合物的抗微生物活性均有显著影响,其中1,2,4-三唑类化合物的抗真菌活性最好,咪唑类化合物的抗细菌活性最好；二苯基哌嗪的引入能够改善磺胺化合物的抗微生物活性。本论文共获得68个化合物,其中新化合物42个。包括磺胺单1,2,3-三唑15个及其中间体1个,乙酰基磺胺双1,2,3-三唑8个及其中间体2个,脱保护的磺胺双1,2,3-三唑8个；1,2,3-三唑桥连的磺胺唑类8个