【摘 要】
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坎格瑞洛是一种新型抗血小板注射剂,属于静脉用小分子血小板P2Y12抑制剂,主要用于需要接收血管支架植入手术的冠状动脉疾病患者预防血液凝块。它最早是由Astrazeneca公司研发,后转让Medicines Company进行后期研发,最终于2015年6月经FDA批准在美国上市。坎格瑞洛能可逆地抑制ADP诱导的血小板聚集,可降低血栓性心血管疾病风险,具有起效快、活性高、疗效好等优点。因此,坎格瑞洛在
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坎格瑞洛是一种新型抗血小板注射剂,属于静脉用小分子血小板P2Y12抑制剂,主要用于需要接收血管支架植入手术的冠状动脉疾病患者预防血液凝块。它最早是由Astrazeneca公司研发,后转让Medicines Company进行后期研发,最终于2015年6月经FDA批准在美国上市。坎格瑞洛能可逆地抑制ADP诱导的血小板聚集,可降低血栓性心血管疾病风险,具有起效快、活性高、疗效好等优点。因此,坎格瑞洛在临床上有重要的应用前景。坎格瑞洛结构类似于三磷酸腺苷,主要由两部分组成:其一是腺苷母核部分6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)巯基]-腺苷;其二为磷酸侧链部分。本课题主要对腺苷母核部分6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)巯基]-腺苷这一重要中间体的合成路线进行研究。经过探索,最终设计以氰基乙酸乙酯为原料经过九步化学反应合成目标产品6-N-[2-(甲硫基)乙基]-2-[(3,3,3-三氟丙基)巯基]-腺苷。本课题通过对目标产品的全合成路线进行设计,合成了目标产物。该合成路线成本投入低,反应条件较温和,易操作,有利于工业化生产。使用MS和~1H NMR对目标产品及其中间体进行了表征。
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