紫杉醇（Paclitaxel）是一种临床广泛使用的化疗药,在水中的溶解度很低,约为1mg·L^-1,目前临床使用的紫杉醇注射液（Taxol）含有聚氧乙烯蓖麻油,容易引起组胺释放,产生急性过敏性反应,严重时可致死。为解决难溶性药物的给药问题,本文研制出一种紫杉醇聚合物胶束制剂（Paclitaxel Polymeric Micelles,PPM）,该制剂系统可以提高难溶性药物的载药量及药效,同时具有较好的稳定性,是一种生物相容性载体。本文中采用磷脂和一种新型药物载体辅料——Solutol（?）HS15（聚乙二醇十二羟基硬脂酸酯）作为药物载体,将紫杉醇制成新型聚合物胶束制剂。使用生理盐水稀释后进行粒度检测,筛选有效粒径在110¹20nm范围内的制剂进行下一步实验。透射电镜显示制剂粒子为圆球形。通过高温加速实验可得出,该制剂稳定性较好。应用活体生物发光技术考察紫杉醇聚合物胶束制剂的药效作用,同时采用传统抑瘤率实验方法进行考察,可观察到实验结果基本一致,PPM制剂的抑瘤率为72.56%,抑瘤效果优于市售Taxol制剂（58.28%）。生存周期实验中,PPM制剂组小鼠平均生存期为31.7d,比Taxol制剂组（27.4d）有所延长。在急性全身毒性实验中,PPM组小鼠过敏反应低于Taxol组,且恢复较快;测定LD₅₀实验中PPM制剂的LD₅₀值为43.970mg·kg^-1,高于市售制剂的33mg·kg^-1,说明PPM制剂的安全性有所提高。使用高效液相色谱法考察不同制剂中的紫杉醇在荷瘤鼠体内的分布情况,结果可知在心脏,肝脏,肾脏和肿瘤中,药物分布具有显著性差异;在脾脏和肺脏中,差异不明显;且心脏中Taxol制剂组紫杉醇分布值高于PPM组,而肿瘤中PPM组紫杉醇分布值明显高于Taxol组。进一步用脂溶性荧光染料DiR标记两种制剂,尾静脉注射入小鼠体内,利用活体荧光成像技术对载体制剂在荷瘤小鼠体内的分布情况进行成像考察。实验结果表明PPM制剂载体在肿瘤部位具有一定的富集作用,且降低了心脏的分布值,从而减小心脏毒性。