【摘 要】
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紫杉醇(Taxol)已被证实对多种肿瘤模型有良好的抗癌活性,并有独特的促进微管蛋白聚合,使其不易解聚的作用机理.但它的资源、水溶性和现有制剂的副作用限制了它的使用.该论文
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紫杉醇(Taxol)已被证实对多种肿瘤模型有良好的抗癌活性,并有独特的促进微管蛋白聚合,使其不易解聚的作用机理.但它的资源、水溶性和现有制剂的副作用限制了它的使用.该论文为制备出水溶性较好的紫杉醇剂型进行实验室化学研究,在修饰紫杉醇方面取得若干新结果.第一,经由三条途径用血清白蛋白修饰紫杉醇,制备了紫杉醇-血清白蛋白共轭物,一定程度上提高了紫杉醇的水溶性.第二,将血清白蛋白有限水解,再修饰紫杉醇,在原有基础上进一步提高了修饰产物的水溶性.第三,对紫杉醇的紫外光谱进行研究,用三种方法测定了修饰率.第四,测定了修饰产物在碱性和中性环境的水解曲线,修饰产物的半衰期长达129小时.第五,用修饰的环糊精包合紫杉醇,通过活性酯是二次修饰,得到水溶性好的修饰产物,水溶液显示良好的稳定性.
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