维生素C脂质体的研究

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本课题主要对维生素C脂质体进行了研究,在考察维生素C稳定性、筛选脂质体膜材料、确定制备方法和包封率测定方法的基础上,采用单因素实验和响应面分析实验相结合,确定维生素C脂质体的最佳制备条件,再用聚乙二醇对维生素C脂质体进行表面包覆,显著提高了维生素C脂质体的稳定性。维生素C在避光、低温、酸性和中性条件下比较稳定,24h后保存率仍能在90%以上。烷基糖苷、span系列表面活性剂、tween系列表面活性剂、卵磷脂四种膜材料制备的脂质体中,卵磷脂制备的稳定性最好。维生素C比较容易氧化,所以采用薄膜分散-超声乳化法制备脂质体。用截留分子量为3500的透析袋在去离子水中透析16h,然后用反相高效液相色谱法测定未包封的维生素C含量,计算包封率。单因素实验和响应面分析实验相结合,确定维生素C脂质体的最佳制备条件为:卵磷脂和胆固醇的质量比为9.61︰1、PBS的pH值为6.52、维生素C的质量为1.28g。在此条件下,制得的维生素C脂质体平均包封率为41.47%,与最大预测值41.61%比较接近,并且重现性良好。按最佳制备条件制得维生素C脂质体后,将PEG溶液与维生素C脂质体混合制备PEG包覆的脂质体。并得到最适于包覆维生素C脂质体的是PEG1500,且当PEG1500的质量分数为3 %时,包封率最高为56.88 %。对维生素C脂质体以及聚乙二醇包覆的维生素C脂质体进行显微形态观察,得到脂质体均为圆球状,PEG1500包覆的脂质体在脂质体外层形成了一个PEG包覆层。激光粒度仪测定结果显示,维生素C脂质体平均粒径约300nm;PEG1500包覆的维生素C脂质体平均粒径约450nm,脂质体经PEG包覆后粒径增大。通过对粒径、泄漏率、MDA值的测定研究了脂质体的物理、化学短期稳定性。随着时间的增长,脂质体粒子会聚集、融合,粒径增大;泄漏率增加;膜材磷脂有一定程度氧化,MDA值增加;但经PEG1500包覆后,明显抑制了脂质体的聚集、融合,减缓了维生素C的泄漏和MDA值的增加。
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