【摘 要】
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第一部分:建立手性色谱柱拆分血浆和尿液中那格列奈对映体的简便方法.采用ChiarlcelOD-R手性色谱柱,流动相为乙腈-0.5mol·L高氯酸钠缓冲液(pH2.2)(70:30),检测波长214nm,内
【出 处】
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中国协和医科大学 北京协和医学院 中国医学科学院 清华大学医学部
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第一部分:建立手性色谱柱拆分血浆和尿液中那格列奈对映体的简便方法.采用ChiarlcelOD-R手性色谱柱,流动相为乙腈-0.5mol·L<-1>高氯酸钠缓冲液(pH2.2)(70:30),检测波长214nm,内标法室温测定.该方法简便快速、准确,完全适用于人体药代动力学和肝代谢过程中对映体转换的研究.第二部分:8名健康受试者单剂量口服D-A416690mg,高效液相色谱法测定血浆和尿液中的药物浓度,主工药代动力学参数用矩量法计算.D-A4166的峰浓度为7.51±2.83mg·L<-1>,达峰时间为1.25±0.27h,消除半衰其为1.18±0.33h,药时曲线下面积AUV<,(0~t)>17.97±4.34mg·h·L<-1>,血浆清除率Cl/F(s)5.30±1.46L·h<-1>,12hr尿中原形药物排泄率为6.23±0.86﹪.试验结果证实了该品速效短时的动力学特点,且在人体内肝药酶代谢过程中不存在对映体的手性转换或消旋化.第三部分:利用大鼠游离肝细胞体外实验系统,研究手性非磺酰脲类降糖药D-A4166的代谢机理.
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