【摘 要】
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对β-内酰胺、喹诺酮和大环内酯类等抗菌药物耐药菌株的出现已经严重地威胁着人类的健康；多重耐药菌包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素的肠球菌(VRE)也已成为
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对β-内酰胺、喹诺酮和大环内酯类等抗菌药物耐药菌株的出现已经严重地威胁着人类的健康；多重耐药菌包括耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素的肠球菌(VRE)也已成为医学界所面临的严峻问题。因此，许多医药研究机构重新把注意力转向新型抗菌药物的开发领域，各种新理论、新方法和新技术不断涌现；特别是对有全新化学结构和新作用机制的抗菌药物的开发做了大量的探索。
本课题致力于抗耐药菌药物的发现研究，设计合成了一系列4-胍甲基苯甲酸酯和4-胍甲基苯甲酰胺的衍生物，并测试了它们对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的生长抑制活性，包括耐药菌株MRSA、VRE、甲氧西林耐药的凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS)、万古霉素中介葡萄球菌(VISA)的活性。体外实验表明，在这些系列化合物中，部分化合物具有良好的抗菌活性，其中A11-A15、A20、A21和B13-B17对革兰氏阳性菌(包括上述四种耐药菌株)都具有较高的抗菌效果(MIC=0.5-8μg/mL)。
初步的构效关系研究显示，对于苯环上的取代基，疏水基团如卤素取代的苯基与抗菌效力相关，而大的疏水取代基则能进一步提高化合物的活性；系列A中的亚甲基是保持抗菌活性所必需的；4-胍甲基苯甲酸酯的衍生物(系列A)比4-胍甲基苯甲酰胺的衍生物(系列B)有更好的活性和选择性。
本课题还研究了系列A和系列B化合物对从大肠杆菌中分离获得的OpdA和OpdB酶的抑制活性，通过比较该些化合物对OpdB酶的抑制作用(IC50)与体外抗菌活性(MIC)之间的关系，推测4-胍甲基苯甲酸酯和酰胺衍生物可能是通过抑制革兰氏阳性菌中类OpdB酶靶点而发挥其抗菌效应的。
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