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本论文由三章组成。第一章详细叙述了蝽科(Pentatomidae)兜蝽属(Aspongopus)药用昆虫九香虫(Aspongopus chinensis)的化学成分研究。第二章介绍了大戟科(Euphorbiaeeae)巴豆属(Croton L.)药用植物巴豆叶(Croton tiglium L.)的化学成分研究。论文的第三章为虫类化学成分与生物活性研究进展的综述。
昆虫是地球上数量最大,种类最多的生物类群。为了适应生存环境,捕食或防止被捕食,它们在长期的进化过程中形成了特有的防御性物质以及防御性机制。而在这些防御性物质中,就包含有大量的小分子化合物。近些年来科学家们在对这些小分子化合物研究中发现了一大批具有潜在药用价值的分子。我国拥有着丰富的昆虫药物种类和药用经验,但是对于昆虫药的化学物质研究较为粗浅。如何加强昆虫药研究开发,促进国家对虫类药物法定标准的形成也应该成为以后我们天然产物研究的重要方向之一。所以我们开展了对于传统昆虫药物九香虫的化学成分研究。
通过波谱分析和单晶X-射线衍射等手段,从九香虫(A.chinensis)中共分离鉴定了31个化合物,8个新化合物。已鉴定的化合物类型涉及多巴胺单体、多巴胺二聚体、多巴胺杂聚体、倍半萜、苯环衍生物、核苷、嘌呤、嘧啶、吲哚酸和脂肪醇等。新化合物类型包括多巴胺二聚体、多巴胺杂聚体、倍半萜。在九香虫中首次发现多巴胺与嘌呤碱基、丙三醇形成的杂聚体,此外还发现了具有C6骨架的γ-内酰胺类化合物。九香虫中新颖结构化合物的发现,加深了对这一虫类中药化学成分的认识,也为进一步合理开发利用提供了新的化学物质基础。除此之外,从九香虫中所分离得到的化学成分,最终将根据中医理论的指导,结合现代生物学研究手段进行研究。这些研究将对具有潜在应用价值的活性单体化合物的开发以及形成具有自主知识产权的创新新药具有重要的意义。
巴豆(C.tiglium)是我国的传统中药。相对于巴豆的种子,巴豆叶的研究相对缺乏,所以我们开展了对巴豆叶(C.tiglium L.)的研究。在巴豆叶中,共鉴定了降倍半萜类成分15个,包括两个新化合物。通过铜靶X-射线单晶衍射,确定了新化合物2的绝对构型,其它降倍半萜类成分在该植物中为首次分离。所分离得到的降倍半萜类成分通过细胞毒活性测试,结果表明没有细胞毒活性。