结构修饰相关论文
姜黄素作为中药姜黄的主要活性成分,对炎症、肿瘤、代谢类疾病和神经系统疾病均显示良好的应用前景,因其生物利用度低限制了临床应用......
喹喔啉-2(1H)-酮类化合物作为一种含氮杂环广泛存在于天然产物和生物活性化合物中,在有机合成、农药、材料科学和医药等领域具有广泛......
荧光素衍生物是重要的荧光探针,在检测和生物成像等领域中显示出巨大的前景。因此,急需对功能性荧光素结构探针的设计策略进行深入研......
齐墩果酸属五环三萜类化合物,广泛分布于女贞子、青叶胆、人参、木瓜等植物中,具有保肝护肝、降糖、降脂、抗癌、增强免疫力等多种药......
三萜类化合物在天然产物中广泛存在,含量丰富,是许多药用植物的主要活性成分之一。早在上世纪30年代就有关于三萜的研究,该类物质以其......
齐墩果酸是一种重要的天然产物,具有广泛的生物活性。但齐墩果酸存在一些如水溶性低、活性弱以及生物利用度低等缺点,从而大大降低了......
急性肺损伤(ALI)是临床常见的危重急症,目前特异性治疗ALI的药物选择性有限。失控性炎症级联反应是该疾病发生发展过程中的重要环节,开......
人参作为一种备受欢迎的滋补草药,可以预防各种重大慢性疾病。多年来的研究结果表明,人参中的活性成分三萜皂苷是发挥多种药理作用......
低温等离子体技术作为利用高能活性粒子对蛋白结构修饰以改善其功能特性的手段,已广泛应用于蛋白等大分子物质的改性。以介质阻挡放......
期刊
以齐墩果酸为先导化合物,在C-2位引入活性基团,并在C-28位引入胍基结构,设计并合成了一系列具有一定抗肿瘤活性的齐墩果酸类似物.使用......
黄芩苷属于黄酮类化合物,具有降血糖、抗炎和降脂等多种生物活性,尤其是其降脂活性在近些年来受到了广泛关注。然而,由于独特的胃肠吸......
中药是自然宝库,其化学成分具有多样性和复杂性,可以作为良好的先导化合物进行修饰以提高可成药性。黄酮类化合物抗氧化、抗炎、抗癌......
蟾毒灵(Bufalin)为我国传统中药蟾酥的主要抗肿瘤活性成分,具有解毒、镇痛、开窍、强心以及抗肿瘤等功效。近几年深入研究指出蟾毒灵......
蛋黄果(Lucuma nervosa A. DC)乙酰化修饰多糖的抗氧活性优于未修饰多糖,通过分析乙酰化蛋黄果多糖的乙酰化度、红外光谱和形貌特征,阐......
常山Dichroa febrifuga Lour.为涌吐中药,亦具截疟药效。历代古籍、近现代临床及药理研究结果均表明常山及活性成分常山碱有良好的......
葛根素药理活性多样,临床上常用于心脑血管疾病的治疗,但也存在水溶解性差、生物利用度低等问题。结构修饰是改善药物性质的一种重......
天然产物创新研究是当今药物研发主要方向之一。近年来,从天然植物中提取得到高效、低毒药物已在临床上得到广泛应用,天然产物及其......
植物聚戊烯醇是一类天然的类酯化合物,具有抗癌、保肝以及抗病毒等良好的生物活性。但由于聚戊烯醇疏水性较强,导致其在人体内的生物......
二氢黄酮醇即3-羟基二氢黄酮,在植物界中广泛存在,是黄酮类化合物的重要组成部分,具有抗氧化、抗病毒、抗肿瘤、抗菌等多种生物活性,备......
绿色农药创制是各国农药产业发展的主要方向,开发新型绿色农药可以为害虫抗药性治理提供有效途径。异噁唑啉类杀虫剂是新型的γ-氨......
本文借助计算机辅助设计,结合已上市的CDK4/6抑制剂活性片段构建药效团模型,设计合成了15个水飞蓟宾C-7位结构衍生物。经MS、13C NMR......
高尿酸血症(hyperuricemia)是一种由于体内尿酸水平升高而引起的代谢性疾病,可导致痛风、心血管疾病和肾功能衰竭等各种疾病。黄嘌呤......
目的设计并合成了1,2,3-三氮唑类苦参碱衍生物,并对其进行体外抗肿瘤活性研究。方法以苦参碱为起始原料,通过水解反应、N-烷基化反......
雷公藤红素(Celastrol)——是从传统中药雷公藤中提取出来的主要生物活性成分,被报道能够调节多种细胞信号通路,在乳腺癌、前列腺癌......
绿原酸是一种酚酸类化合物,由咖啡酸的1位羧基和奎尼酸的3位羟基缩合而成,具有抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤及减脂降糖等多种生理功能......
紫草素是来源于我国传统中药植物紫草科植物的一类具有萘醌结构的天然产物,临床常用于主治疮疡和皮肤炎等病症.紫草素因具有多重生......
高尿酸血症是由于体内嘌呤及核苷的代谢发生紊乱而引起的一种疾病,近年来的发病率呈逐年上升趋势,成为仅次于糖尿病的第二大代谢类......
迷迭香是一种极具食药价值的植物,现广泛种植于我国广西、云南、贵州、新疆等地。本课题采用针对样品中杂质与目标样品结构差异系......
目的:本实验拟通过对薇甘菊内酯结构的修饰,得到抑菌活性更好的化合物,为下一步开发薇甘菊内酯作为新型抗菌先导化合物提供理论依......
鸭嘴花碱是从傣药鸭嘴花中分离出来的一种具有多种生物活性的生物碱.对鸭嘴花碱进行结构修饰,经取代和Huisgen反应合成了7个未见文......
积雪草酸是来自天然植物的乌苏烷型五环三萜,具有多种药理活性,例如抗肿瘤、降糖、抗炎、抗菌等。由于溶解性差、生物利用度低等限制......
透明质酸(又称玻尿酸、玻璃酸、玻璃酸钠,简称HA)是一种广泛分布于人体眼玻璃体、关节、脐带、皮肤等部位的天然活性多糖,作为人体......
青蒿素是一种从菊科蒿属植物黄花蒿(Artemisia annua L.)中分离出来的倍半萜类天然产物,具有广泛的生物活性,如抗肿瘤、抗炎、抗菌......
本文以苦参碱天然衍生物槐果碱为起始原料,通过迈克尔加成反应在槐果碱13位引入卤代吲哚活性基团,合成了系列卤代吲哚苦参碱衍生物......
多糖广泛来源于自然界,具有调控糖代谢的功能.植物多糖的提取、结构修饰以及糖代谢作用机制是目前研究的重点.该文着重探讨植物多......
实验合成了阿那曲唑,并对其合成工艺进行了改进。为了寻找抗乳腺癌作用强,毒性小的芳香酶抑制剂,以阿那曲唑为先导化合物,保留其对......
目的大量研究显示,PDE4抑制剂在体内外均具有显著的抗炎作用,然而因具有严重的恶心呕吐不良反应,限制了其在临床上的进一步应用。......
曲酸是由曲霉属和青霉属等多种真菌发酵而产生的一类有机酸,具有抗细菌、抗真菌、抗氧化和抗酪氨酸酶等多种生物活性。由于曲酸具有......
癫痫是一种慢性神经系统疾病,以自发性的惊厥行为及大脑的异常放电为特征,对患者身心健康及社会经济地位等造成严重不良影响,严重......
以川芎嗪为原料,经过氧化、Boekelheide重排、水解、Ing-Manske等反应制得了两个川芎嗪衍生物2-羟甲基-3,5,6-三甲基吡嗪和2-甲胺......
以天然产物齐墩果酸作为起始原料,将含氮杂环引入A环并对C-28位进行酰胺化结构修饰,设计合成了5个新型齐墩果酸衍生物,其结构通过M......
害虫防治一直是农业生产过程中的重要问题,而农药是防治害虫、提高生产的重要方式。传统农药在提高粮食生产上起着举足轻重的作用,......
近年来,含羟基异戊烯基官能团的黄酮类化合物在多项工作中被报道,此类化合物大多存在着广泛的药用活性。2016年,天然产物Sanjuanol......
[目 的]第一部分:采用有机合成方法,针对滇乌碱(Yunaconitine)的C-3、C-8、C-14位进行结构修饰,以期从获得的系列衍生物中筛选出药理......