针对全球性致死性类疾病之一的恶性肿瘤,单纯的药物治疗极易引发毒副作用和耐药性。药物递送体系可以很好的克服单纯药物治疗的不足。作为亲水性链段,聚乙二醇（PEG）经常被应用于改善药物的疏水性和提高药物载体在人体内的循环时间。PEG修饰可掩蔽电荷并在载体表面包裹形成水膜层,由此PEG修饰可延长载体在血液中的循环时间并有效降低药物对正常组织和细胞的毒副作用,使载药体系达到类似“隐身”的效果。但是,PEG修饰将增大纳米颗粒尺寸,PEG链段自身的空间位阻,及其形成的水膜层,也将对药物递送体系的细胞内吞和药物释放等过程产生阻碍。针对聚乙二醇的优势及其不足,我们通过缩醛键修饰聚乙二醇的方法解决其不足。本论文第二章主要制备了缩醛键连接的PEG和聚丙交酯载体并对载体的载药及响应行为进行了相应的表征。首先我们通过乙酰氧基保护的乙烯基醚和聚乙二醇单甲醚的末端羟基进行缩醛化反应生成缩醛键,接着碱性水解脱去末端的乙酰氧基。然后,以我们末端为羟基的含缩醛键的聚乙二醇开环聚丙交酯得到我们的两亲性载体PEG-缩醛-b-PLA。通过光点击反应和DIC缩合反应及进一步的开环聚合和修饰,我们在PLA的两个嵌段部分分别引入了叠氮基团和二硫吡啶基团,得到目标载体PEG-缩醛-b-P（LA-g-N3）-b-P（LA-g-Py）。通过环炔化咪喹莫特（DBCO-R837）与载体的叠氮基团进行加成反应形成我们的聚合物前药。并以此前药对血管阻断剂康普瑞汀（CA-4）进行物理包裹。通过~1H NMR、FTIR、GPC等对各部分反应产物进行表征。同时,通过紫外分光光度计,电位粒度仪和HPLC等对载药量和粒径等数据进行了表征。本论文第三章,以环炔化修饰后的聚乙二醇（DBCO-PEG）模拟核酸链段（DBCO-RNA）与我们第二章的载体PEG-缩醛-b-P（LA-g-N3）-b-P（LA-g-Py）构建模拟状态的球形核酸。首先,我们将聚乙二醇单甲醚进行环炔化修饰,得到环炔化的聚乙二醇（DBCO-PEG）。环炔化的聚乙二醇（DBCO-PEG）和载体PEG-缩醛-b-P（LA-g-N3）-b-P（LA-g-Py）的叠氮基团发生环加成反应,生成PEG-缩醛-b-P（LA-g-PEG）-b-P（LA-g-Py）,以此来模拟PEG-缩醛-b-P（LA-g-RNA）-b-P（LA-g-Py）。我们通过~1H NMR、FTIR、GPC、HPLC等对相关产物进行了一系类表征。我们也通过电位粒度仪,探究了在肿瘤组织,外层有缩醛键连接的PEG断裂后的粒径尺寸是否符合细胞内吞要求。