当前,癌症疾病的死亡率排名第二位,严重危害人类的健康。在抑制癌细胞突变和耐药性方面的新药的开发和临床应用无疑是一个巨大的挑战。因此,研究具有良好抗肿瘤活性的药物是当今社会面临的难点之一。迄今为止,化学家们分离并发现了许多具有药物活性的天然产物,其中部分具有二氢苯并呋喃及咪唑结构单元的衍生物被证实具有良好的抗肿瘤活性。本论文设计合成了一系列5-取代二氢苯并呋喃-咪唑盐化合物,并且对所有合成的化合物进行了抗肿瘤细胞毒活性的筛选,以期待发现结构新颖,选择性高的抗肿瘤先导化合物。本论文由两个章节构成。第一章简要综述了近年来二氢苯并呋喃类化合物的生物活性研究进展。第二章完成了26个溴代二氢苯并呋喃-咪唑盐化合物的合成以及17个氯代二氢苯并呋喃-咪唑盐化合物的合成,共五个系列43个化合物,通过对其进行体外抗肿瘤活性筛选,发现咪唑盐化合物具有较高细胞毒活性,与商品化的药物——顺铂(DDP)相比较,具有好的细胞毒活性。在本论文工作的基础上,可通过进一步修饰及构效分析来完成二氢苯并呋喃-咪唑盐化合物库的完善,并深入的进行作用抗制研究,为发现具有良好生物活性的先导化合物奠定基础。