癫痫是最常见的神经系统发作性疾病,全球患者大约5千万,目前其治疗仍以药物为主。在新型抗癫痫药物出现前,主要以传统抗癫痫药为主,但药代动力学的局限性,致畸的可能性以及对认知功能产生的不良影响等因素,限制了他们的应用,新型抗癫痫药物的问世和应用,给癫痫患者带来了希望和更多的选择。托吡酯作为一种新型抗癫痫药物,是自然态单糖右旋果糖的硫代产物,生物利用度高,作用时间长,具有许多显著优点。并具有多重作用机制,对多种类型癫痫具有良好的临床治疗效果,耐受性与安全性均好,属强效、广谱性的抗癫痫药物。本课题在综述文献合成方法的基础上,对托吡酯的合成工艺进行了较为系统的研究,对托吡酯合成中的关键单元反应条件进行了优化改进,使其避免使用高度有毒和腐蚀性原料,反应条件更加温和,操作简便、安全,更加适合放大及工业化生产。主要以下几点：(1)首先以D-果糖为起始原料,与丙酮在浓硫酸为催化剂的条件下合成果糖二丙酮,对可能会对产物收率产生影响的各个因素反应进行了详尽分析,确定最佳投料量、反应温度及反应时间。(2)用果糖二丙酮和硫酰氯反应生成中间体氯磺酸酯,本文用二氯甲烷替代二氯乙烷,大大降低了反应中有毒溶剂的使用,另外改进了加料方式,避免反应太过剧烈,导致副产物的生成及收率的降低。(3)托吡酯的合成中用氨水替代氨气进行氨解反应,带来操作简便、安全,降低设备成本,溶剂不需无水处理,后处理只需萃取浓缩就可得到固体,利于工业化生产。文中还用元素分析、红外光谱、熔点等分析方法对托吡酯及其关键中间体进行了表征。