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罗红霉素是一种半合成的大环内酯类抗生素，对常见的革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌、支原体和部分厌氧菌等都有良好的抗菌活性，临床上主要用于各种组织和器官感染的治疗，是目前治疗呼吸道感染的首选药。近年来，随着大环内酯类抗生素的药理作用的新发现及其在非抗感染领域的新应用，也使得罗红霉素的应用范围不断扩大。为了适应临床应用的需要，以及给医护人员、急性感染患者提供更多的选择，用HP-β-环糊精包合罗红霉素，制备出罗红霉素注射液，弥补了罗红霉素液体剂型的空缺。罗永煌教授、唐燕已经完成了罗红霉素注射液的热稳定性、体外抗菌活性的测定、急性毒性及特殊毒性等临床前试验。对于一个药物新制剂，药动学研究也是其临床前试验中必须完成的工作。因此，为了考察罗红霉素注射液肌内注射给药后，家犬体内血药浓度随时间变化趋势和药代动力学参数，并与口服罗红霉素分散片、罗红霉素HP-β-环糊精包合物胶囊、不经任何处理的罗红霉素原料胶囊进行比较，以评价罗红霉素注射液药动学特性及相对生物利用度。试验选取家犬6只，随机交叉肌内注射罗红霉素注射液、口服罗红霉素分散片、口服罗红霉素HP-β-环糊精包合物胶囊、口服不经任何处理的罗红霉素原料胶囊300mg／只，RP-HPLC-UV法测定罗红霉素的血药浓度，采用药代动力学视窗分析系统处理和分析数据，计算相对生物利用度，对不同制剂在家犬体内的药动学特征进行了比较和综合评价。结果为，肌注罗红霉素注射液、口服罗红霉素分散片、口服罗红霉素HP-β-环糊精包合物胶囊、口服不经任何处理的罗红霉素原料胶囊的Cmax分别为12.228μg／mL、9.252μg／mL、5.204μg／mL和2.307μg／mL；Tmax分别为1.489h、3.189h、4.398h和2.44272h；Vd分别为1.467L／Kg、2.242L／Kg、3.625 L／Kg和5.44 L／Kg；消除半衰期分别为9.534h、13.830h、32.8h和3.638h；体清除率分别为0.106 L／kg．h、0.112 L／kg．h、0.464 L／kg．h和1.036 L／kg．h；罗红霉素注射液、罗红霉素HP-β-环糊精包合物胶囊和口服不经任何处理的罗红霉原料胶囊的相对生物利用度分别为105.31％、79.11％和10.83％；这四种制剂在家犬体内药动学过程分别符合一室模型、二室模型、二室模型和一室模型。罗红霉素注射液在家犬体内的药动学参数与罗红霉素分散片、罗红霉素HP-β-环糊精包合物胶囊和不经任何处理的罗红霉素原料胶囊比较，前者具有较好的药代动力学特性和较高的相对生物利用度。