间碘苄胍(MIBG)是去甲肾上腺素神经递质(NE)的一种同系物,借助于NE,可以被富含交感神经的细胞所吸收。它是一种在诊断和治疗心肌异常及神经内分泌瘤方面非常宝贵的载体,放射性碘标记的间碘苄胍(131I-MIBG)在临床上被广泛用于神经内分泌瘤的造影和放射治疗。相比于有载体方法合成的131I-MIBG,无载体方法合成的131I-MIBG已经被证实了更有效且副作用更小。我们参考文献并进行工艺改进,合成了有载体131I-MIBG前体间碘苄胍对照品,并在此基础上,合成了无载体131I-MIBG前体N,N’-二(叔丁氧羰基)-3-(三丁基锡基)-苄胍(简称3-三丁基锡基苄胍),并制成冻干品药盒。以3-三丁基锡基-苄胍为原料药,对无载体MIBG药盒的各组分(原料药、缓冲液、氧化剂、还原剂)、用量、剂型及其标记率等研究,确定无载体MIBG药盒的组分和工艺,最终确定药盒中原料药(500μg)、pH6.5磷酸钾盐缓冲溶液为溶剂、氯胺T为氧化剂(0.05mg)、焦亚硫酸钠为还原剂(0.04mg),冻干。冻干品药盒进行了标记,成功制得无载体131I-MIBG注射液,并经阴离子交换树脂过柱,0.22μm滤膜过滤,提高标记率达90%以上,能满足临床造影和放射治疗应用,是一个很有临床应用前景的药物品种。