黄酮类化合物是一类重要的天然有机化合物，具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、护肝、抗菌、抗病毒及防止动脉硬化等多种生物活性，然而大部分天然黄酮因其结构不稳定、脂溶性或水溶性差及生物利用度低限制了它在临床上进一步的应用。瓜环具有两个亲水性的羰基端口和一个疏水性的笼体，可与多种药物分子通过笼体作用、氢键、范德华力等非键作用力形成稳定的主-客体包结配合物，在增加药物溶解性及稳定性、提高药物生物利用度、药物传输以及药物分析等领域中已显示出其优越性，是一种安全的，无毒的药物载体。本论文以八元瓜环为药物载体，选择白杨素、黄岑苷和黄岑素等天然黄酮类化合物为客体分子，研究黄酮化合物-瓜环超分子体系的组装、表征及基本性质，考察黄酮化合物-瓜环包合物稳定性、水溶性、抗氧化活性及体外释放途径。论文包括以下内容：　　一、利用紫外吸收光谱法和1HNMR考察了八元瓜环(Q[8])与白杨素(CHR)的相互作用，Q[8]与白杨素形成包结比为1:1的包合物，主客体包结常数K为5.4×106。利用相溶解度法研究表明，当Q[8]的浓度为10-4 mol/L时，可使白杨素在水中的溶解度增加5.13倍；利用紫外吸收光谱随时间变化的研究表明，相同浓度的白杨素CHR与CHR-Q[8]包合物随着时间的推移，白杨素紫外吸收强度迅速下降，2 h后游离的白杨素吸收值下降到0.1以下，很不稳定，而CHR-Q[8]包合物紫外吸收强度而在48 h内测定依然不变，非常稳定；采用ABTS方法考察了Q[8]对白杨素抗氧化活性的影响，结果表明CHR-Q[8]包合物比白杨素对ABTS+·自由基有更好清除作用，IC50分别为2.95×10-5 mol/L和8.63×10-5 mol/L；体外释放度研究表明30 min后白杨素在人工肠液和人工胃液中都达到释放降解平衡，累积释放度分别为4.19%和3.39%，CHR-Q[8]在240 min后在人工肠液和人工胃液中也达到释放降解平衡，累积释放度分别为12.56%和13.39%，并在24小时内基本稳定，具有一定缓释效果，虽然Q[8]使白杨素累计释放率得到明显改善，但由于释放出来的白杨素稳定性低，造成累积释放度并不高。　　二、利用紫外吸收光谱法和1H NMR考察了八元瓜环(Q[8])与黄岑苷(BLA)的相互作用，Q[8]与黄岑苷形成包结比为1:1的包合物，主客体包结常数K为2.8×104。利用相溶解度法研究表明，当Q[8]的浓度为10-4 mol/L时，黄岑苷在水溶液中的溶解度未见增加；利用紫外吸收光谱随时间变化的研究表明Q[8]可以提高黄岑苷的稳定性，BAL-Q[8]包合物和黄岑苷的分解速率为2×10-5 mol/(L·min)和5×10-5 mol/(L·min)，在相同溶剂下BAL-Q[8]包合物相较于黄岑苷的稳定性提高了2.5倍；采用ABTS方法考察了Q[8]对黄岑苷抗氧化活性的影响，BAL-Q[8]包合物与黄岑苷对ABTS+·的具有相同的清除能力，IC50分别为5.02×10-6 mol/L，5.01×10-6 mol/L，体外累积释放度的研究表明，12小时黄岑苷、BAL-Q[8]包合物在人工胃液中的累积释放度分别为28.30％和56.82％；在人工肠液中的累积释放度分别为80.01％和58.22％，包合物的药物释放速度明显慢于原药黄岑苷，说明Q[8]包合后对黄岑苷有一定的缓释作用。　　三、利用紫外吸收光谱法考察了八元瓜环(Q[8])与黄岑素(BALE)的相互作用，Q[8]与黄岑素形成包结比为1:1的包合物，主客体包结常数K为3.4×105。利用相溶解度法研究表明，当Q[8]的浓度为10-4 mol/L时，黄岑素在水中的溶解度增大了4.67倍；利用紫外吸收光谱随时间变化的研究表明，Q[8]可以提高黄岑素在水中的稳定性，BALE-Q[8]包合物和黄岑素的分解速率为4×10-5 mol/(L·min)和3×10-4 mol/(L·min)，BALE-Q[8]包合物相较于黄岑素，稳定性提高了7.5倍；采用ABTS方法考察了Q[8]对黄岑素抗氧化活性的影响，30 min后，黄岑素的IC50为6.57×10-6 mol/L，BALE-Q[8]包合物的IC50为7.48×10-6 mol/L，BALE-Q[8]包合物对ABTS+·的清除能力稍弱于游离黄岑素，Q[8]对黄岑素清除ABTS自由基的作用影响不大。体外累积释放度的研究表明，12小时黄岑素、BALE-Q[8]包合物在人工胃液中的累积释放度分别为53.63％和74.90％，Q[8]可以使黄岑素在人工胃液中的累计释放度明显增加。