随着科学技术的发展,多晶型问题已经成为近年来新药研发中的热点之一,引起了人们的广泛关注。研究和掌握药物多晶型性质,对于药品质量控制、生产工艺的优化、新药开发、新药剂型设计以及临床药效的发挥都有着极为重要的意义。　　 安妥沙星(Antofloxacin)属于氟喹诺酮类抗菌药物,对治疗皮肤系统、呼吸道系统、泌尿系统感染具有显著疗效。具有生物半衰期长、抗菌谱广、抗菌活性强、组织分布广、吸收好、生物利用度高、安全性好、毒副作用小等特点。综合性能优于目前市场上的同类药物,具有广泛的市场前景。作为我国第一个具有自主知识产权的抗菌新药,目前还没有对其晶型在具体研究方面的相关报道。本论文的主要内容包括以下几个方面:　　 采用反应结晶法以盐酸安妥沙星为原料制备安妥沙星游离碱,用溶剂结晶法、水热法、浆化法、冷冻结晶法、聚合物诱导法等制备安妥沙星的多晶型,得到安妥沙星的一种无水晶型和一种半水合物。并使用熔点仪、显微镜放大、红外光谱分析仪、X-射线衍射仪、热分析仪等对自制的晶型进行鉴定及分析,确定安妥沙星的晶型。　　 通过溶剂结晶法在乙腈-甲醇混合溶剂中培养出安妥沙星的单晶,测得其晶体结构属于三斜晶系,空间群为P(1),晶胞参数:a=6.6307(13)(A),b=8.9839(18)(A),c=15.690(3)(A),α=75.12(3)°,β=87.92(3)°,γ=77.57(3)°。安妥沙星在溶剂中无荧光,晶体状态下以360nm波长光激发,发射出较强的绿光,最大发射波长位于510nm,这是因为晶体分子内很强的共平面性和分子间的特殊的堆积方式有效地提高了荧光量子产率,导致明显的聚集诱导荧光增强现象。　　 安妥沙星为两性化合物,以甲醇或乙醇为溶剂,选取盐酸、硫酸、氢溴酸、枸橼酸、甲磺酸、丁二酸、高氯酸等对安妥沙星进行成盐修饰,对所得到的不同安妥沙星有机盐化合物进行XRD,DSC/TGA分析及表征。　　 采用浆化法制备盐酸安妥沙星假多晶型,利用在线红外,PVM(颗粒图像测量仪)和FBRM(聚焦光束反射测量仪)等几种在线仪器对盐酸安妥沙星在水溶液中的浆化结晶过程进行实时监测,并使用XRD、DSC、TGA等对盐酸安妥沙星假多晶型的结晶过程进行了讨论。