目的：从江西青霉菌丝体分离获得具有抗肿瘤活性的先导化合物。方法：采用多种色谱法对江西青霉发酵菌丝体中的次生代谢产物进行分离纯化，应用质谱、核磁共振等波谱技术鉴定单体化合物的化学结构；利用磺酰罗丹明蛋白染色法测定待测样品的细胞毒作用；应用DNA含量流式细胞术分析法进行肿瘤细胞周期分析。结果：共分离获得500余分离部位和19个单体化合物，并鉴定出11个单体化合物的化学结构，其中化合物CJ-01（ergosta-3，7，22-trien一5，9-dione-6，10（01）-ester）是一个具有新骨架的化合物，另外10个已知化合物分别为：麦角甾醇、5α-麦角甾-7，22-二烯-3β-醇、尿嘧啶、腺嘌呤、腺嘌呤核糖核苷、尿嘧啶核苷、丁二酸、烟酸、十八烷酸-α-单甘油酯和二十四烷酸。化合物CJ-01对多种不同组织来源的人源性肿瘤细胞均有明显细胞毒作用，其对A-549、SGC-7901两株肿瘤细胞的细胞毒作用呈剂量依赖关系，相应的IC50值分别为2.93±0.13μM和1.38±0.38μM，并且在36-72h范围内化合物CJ-01对SGC-7901肿瘤细胞的细胞毒作用随时间延长而增强，呈时间依赖关系。结论：从江西青霉菌丝体中分离到11个化合物，其中新化合物CJ-01具创制抗肿瘤新药的潜力。