细菌分选酶A(Srt A)是金黄色葡萄球菌及其它革兰氏阳性菌生长和繁殖所必需的一组膜结合的巯基转肽酶，其可以选择性地识别和结合一个具有LPXTG基序的五肽结构（即分选酶信号肽，其中X可以有不同选择）。本文旨对以该信号肽为基础所设计的三组分选酶抑制剂(Ⅲ)进行合成，并为细菌活性检测提供基础，目标化合物Ⅲ结构可分为Fmoc(Ac)-Leu-Pro-Gly-OH和12个氨基酸残基两部分。　　本论文首先采用液相合成和固相合成两种方法完成了两种不同保护基的三肽Fmoc(Ac)-Leu-Pro-Gly-OH(Ⅰ)的合成，并对这两种合成方法分别进行了优化。　　其次，完成了12个具有不同活性基团氨基酸残基片段Ⅱ的合成，对于部分氨基酸残基根据其结构的特殊性采用多种路线进行合成。　　最后，将三肽Fmoc(Ac)-Leu-Pro-Gly-OH(Ⅰ)分别与12个氨基酸残基片段Ⅱ经肽键缩合，经由脱保护完成了24个具有不同活性基团的目标化合物Ⅲ的合成。