【摘 要】
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(由于本文所采用的模型药为企业与国外合作研发的一类新药，保密起见，TC、TCE、TCA均为药物代号。TC为已有药物，TCE为TC的羧酸酯，TCA为TCE的酯酶代谢物。)近些年来，皮肤癌的发病率、死亡率迅速上升，在全世界范围内引起重视。皮肤癌的发病原因主要与个人内在因素、外部环境、紫外线照射及病毒感染有关。TC对恶性黑色素瘤效果较好，将其制成局部用透皮制剂以降低系统毒性，应该是治疗皮肤癌的理想剂型，
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(由于本文所采用的模型药为企业与国外合作研发的一类新药，保密起见，TC、TCE、TCA均为药物代号。TC为已有药物，TCE为TC的羧酸酯，TCA为TCE的酯酶代谢物。)近些年来，皮肤癌的发病率、死亡率迅速上升，在全世界范围内引起重视。皮肤癌的发病原因主要与个人内在因素、外部环境、紫外线照射及病毒感染有关。TC对恶性黑色素瘤效果较好，将其制成局部用透皮制剂以降低系统毒性，应该是治疗皮肤癌的理想剂型，但TC几乎不能透过皮肤。TCE是TC的前体药物，具有优越的透皮传递能力，并能被皮肤酯酶代谢。
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癌症是一种严重威胁人类健康的常见病。本文简述了细胞周期和细胞周期调控机制以及细胞周期和癌症的关系，详细介绍了细胞周期抑制剂的分类和研究进展，重点研究了新型吡唑并[1，5-a]嘧啶类化合物的设计与合成。以CDK2为模板，根据文献报道的构效关系研究，设计了吡唑并[1，5-a]嘧啶类的新化合物：保留了吡唑并[1，5-a]嘧啶3位的氰基；在5位引入了叔胺基、叔胺基乙氧基、对羟基苯硫基、亚磺酰基和磺酰基；在
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腺苷是一种内源性生理功能调节剂，通过细胞膜上特定受体调节许多重要的生理功能。腺苷受体是一类较新且具有临床相关性的药物作用靶点，迄今己发现A_1、A_(2A)、A_(2B)、A_3四种亚型。选择性的A_1受体拮抗剂用于治疗肾衰竭与尿毒症已进入Ⅱ期临床研究；选择性A_(2A)受体拮抗剂治疗帕金森综合症已进入Ⅲ期临床研究。同时腺苷受体拮抗剂还具有治疗脑缺血与认知缺陷、抗抑郁、抗炎和哮喘等方面的应用前景。
丹参是我国传统医学中常用药物之一，具有悠久的心血管疾病临床应用历史。近几十年来，采用现代科技手段对丹参活性成分进行了系统地研究，取得了大量的新的认识和实验结果。丹参的水溶性有效成分，特别是丹酚酸类化合物，具有抗脂质过氧化、清除自由基和保护神经细胞缺氧性损伤等药理作用。丹酚酸C的全合成未见文献报道，我们试图以其为先导化合物合成一系列苯并呋喃衍生物，为开发用于治疗心血管疾病特别是心肌缺血的新药奠定基础
合成以苯基卟啉为核的具有光学活性的一类新型树状大分子化合物。以L-(+)-(S，S)-酒石酸为起始原料，经苄胺保护环合、硼氢还原、催化氢化等反应得到反式邻二醇吡咯烷的树状大分子单元分子模块。以卟啉为核心，采用收敛式合成法，应用这些模块合成出三个一代和一个二代卟啉树状大分子。以苯基卟啉和二苄基亚磷酸为原料经酰化、氢化等反应得到水溶性膦酸类卟啉。该水溶性膦酸类卟啉和具有光学活性的这一类新型树状大分子化
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