【摘 要】
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目的:葛根素是从豆科植物葛根中提取出的异黄酮化合物,是葛根的主要活性成分之一。葛根素具有扩张脑血管及冠状动脉、改善心脑血液循环、降低心肌耗氧量等多种药理作用,目前
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目的:葛根素是从豆科植物葛根中提取出的异黄酮化合物,是葛根的主要活性成分之一。葛根素具有扩张脑血管及冠状动脉、改善心脑血液循环、降低心肌耗氧量等多种药理作用,目前临床广泛用于心脑血管疾病的治疗。然而,由于葛根素溶解性能差,口服生物利用度低,体内代谢快,作用时间短,限制了其临床上的应用。本课题采用高分子亲水化合物聚乙二醇对葛根素进行结构修饰,期望可以改善葛根素的溶解性能,提高葛根素的生物利用度增强其药理效应。
方法:以葛根素为先导化合物,将葛根素连接到经不同氨基酸或二肽修饰后的单甲氧基聚乙二醇(mPEG2000)分子上,制成mPEG-连接臂修饰的葛根素酯。采用荧光分光光度法分析测定了衍生物的溶解度、脂水分配系数及葛根素的含量(载药率)。
结果:合成了8个单甲氧基聚乙二醇修饰葛根素酯衍生物,其结构经IR,1H-NMR和MALDI-TOF Pro进行了表征。
结论:目标化合物与葛根素相比溶解性能有了显著的提高。
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