喹诺酮类及噁唑烷酮类药物是两大类重要的化学合成抗菌药物,在临床上有着广泛的应用,为人类健康作出了重大贡献。从我国药物研究的实际情况出发,采用“me-too”药物研究方法更加可行,所以我们对喹诺酮类及噁唑烷酮类抗菌药物进行了一些结构修饰工作。本论文研究的主要内容包括以下两个部分:喹诺酮类抗菌药物的研究:1)分别合成侧链及母核,我们采用了一条简单而实用的侧链合成路线,该合成路线中我们以氨基酸为原料,经酯化、乙酰化、关环、还原、保护、脱保护等步骤合成4个侧链;分别以2,4,5-三氟-3-甲氧基苯甲酸、2,3,4,5-四氟苯甲酰乙酸乙酯为原料合成了 3个母核。2)设计并合成喹诺酮类化合物18个。我们采用微波合成的方法将侧链和母核进行连接,缩短了反应时间,提高了工作效率。目标化合物及重要中间体都通过核磁、高分辨质谱等进行结构确证。3)生物活性测试结果表明:部分化合物的体外抑菌活性较好,尤其化合物STM-5和STM-6等优于环丙沙星且与左氧氟沙星相当。噁唑烷酮类抗菌药物的研究:我们设计并开发了一条合成噁唑烷酮类化合物的新路线。以氨基醇为初始原料,经乙酰化、氧化、Henry反应、保护、氧化、还原胺化、脱保护、关环等11步反应,成功得到了化合物EZ5-10。通过该合成路线可以实现对噁唑烷酮类化合物的E位点进行修饰,且所用原料廉价易得,反应条件较为温和,易于操作。