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酸枣仁(Semen ziziphi Spinosae)为鼠李科植物酸枣(Ziziphu jujube Mill.var.spinosa Hu ex H.F.Chou)的干燥成熟种子,燕山山脉、天津蓟县山区是其地道药材产地。酸枣仁具有补肝、宁心、敛汗、生津功能,能对抗咖啡因引起的兴奋状态,有良好的镇静安眠作用,并相比西药中的有些安眠药物,具有较小的副作用。本文通过体外和体内实验两种途径,分别研究了大鼠胃肠道对酸枣仁皂苷A的吸收与代谢作用,重点研究了该药物在胃肠道环境中的吸收情况和代谢产物的结构,初步探讨了药物进入大鼠体内的代谢途径。采用高效液相色谱—质谱联用的方法,测定酸枣仁皂苷A的含量,并对分离得到的酸枣仁皂苷A代谢产物进行结构鉴定,得到以下相关结果:(1)在体外模拟大鼠胃肠道环境中,酸枣仁皂苷A在胃液中降解明显,在胃肠道中的清除速率顺序为:胃>十二指肠>结肠>回肠>空肠。(2)在大鼠肠道菌群培养液中,酸枣仁皂苷A降解启动迅速,代谢特点符合一级动力学特点。(3)酸枣仁皂苷A口服灌胃给药生物利用度低,仅为1.319%。(4)大鼠在体肠吸收过程中,结扎大鼠总胆管对酸枣仁皂苷A的肠吸收速率有显著影响,而对其吸收百分率没有显著性影响。(5)大鼠在体肠吸收在十二指肠吸收速率最高,为药物的最佳吸收部位,空肠、回肠、结肠的吸收速率均小于十二指肠,吸收速率是结肠>回肠>空肠。(6)分别在大鼠胃内容物与肠道菌群代谢反应溶液中,检测到以下几种酸枣仁皂苷A代谢产物:质荷比m/z分别为1043.5、911.5、765.4和471.2。结论:根据得到实验结果进行初步推测得知,酸枣仁皂苷A进入体内后,并不是主要以药物原型被吸收,而是经过大鼠胃肠道代谢,分解成为分子结构较小的酸枣仁皂苷元等易被机体吸收的成分,从而发挥其药理药效作用。