反义寡核苷酸是一种新型的有极大发展潜力的基因药物。临床表明，反义药物研制的难点在于体内的稳定性以及靶向性。为进一步加强反义核酸在体内的作用，选择合适的载体至关重要。本课题制备了一种壳聚糖类的载体，利用叶酸作为靶向剂，考察其性质及药理药效。在本研究中，利用碳二亚胺类催化剂活化壳聚糖的氨基使其与叶酸交联，形成壳聚糖-叶酸复合物，并成功包埋反义核酸/阿霉素，形成纳米复合物。分别测定纳米药物的包埋率、粒径大小及抗酶解作用。并且通过细胞培养，进行了纳米药物的细胞毒性实验及对肿瘤细胞的多药耐药性逆转研究。结果表明，复合物N/P最优选择为8，壳聚糖-叶酸-反义核酸纳米粒径为273.1nm，多分散度为0.135，包封率为86％，平均粒径较小，粒度均一。反义核酸在被壳聚糖-叶酸复合物包埋后可以大大提高其抗核酸酶降解能力。本研究中证明纳米复合物能够明显抑制肿瘤多药抗性细胞KB-A-1的生长，使其对阿霉素的敏感性增强，逆转了KB-A-1的多药耐药性。荧光实验显示纳米复合物有良好的靶向性，可以通过肿瘤细胞表面的叶酸受体识别细胞，在抑制肿瘤细胞的同时降低对正常细胞的伤害。壳聚糖-叶酸复合物是一种性能优良的抗癌药物载体，可增进给药系统的稳定性及靶向性，促进肿瘤细胞凋亡，有很好的发展前景。