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Caspase-3是细胞凋亡中起最终执行的重要剪切酶,它以低活性酶原procaspase-3的形式合成出来。只有当procaspase-3被活化后才能发挥功能,病变细胞中该转化机制有可能会被破坏,所以在大部分癌细胞中发现procaspase-3水平高于正常细胞。procaspase-3的活化剂很有可能成为抗肿瘤的药物。基于这样的理论,2006年8月,Hergenrother等人通过高通量筛选发现了PAC-1(procaspase-3 activating compound-1)。PAC-1是第一个直