云木香（Saussurea lappa C. B Clarke）又名广木香、青木香,原产克什米尔,在我国四川、云南、广西、贵州有栽培。为多年生高大菊科草本植物,生长于海拔3200-3800米山地,根茎入药,具有抗炎、抗肿瘤、保肝利胆、抗溃疡、抗寄生虫、免疫调节、解痉、降压等作用。临床常用以治疗胃部胀满、消化不良、呕吐、腹痛和腹泻等症,具有芳香健胃、行气止痛的功效[1-2]。目前已从云木香中得到倍半萜、倍半萜内酯、甾类、木质素、糖类等化学成分,以倍半萜和倍半萜内酯居多。已有文献报道许多化合物具有重要生理活性,木香烯内酯和去氢木香内酯具有显著细胞毒活性,对人类B型肝炎表面抗原的基因表达有很强的抑制作用,有望成为抗病毒新药。Reynosin、菜蓟苦素和珊塔玛内酯对鼠巨噬细胞样细胞的肿瘤坏死α因子（TNF-α）有抑制作用。因此寻找云木香中新的化学成分,探讨同类化合物的构效关系,对其活性成分进行深入的药理研究,具有重要意义,在该属植物的生化代谢和化学分类学研究中也有一定参考价值。本课题以云木香的根为研究对象,对其化学成分进行分离纯化以及结构确认,并对所得的部分单体化合物的进行了活性筛选。目的:本研究旨在以云木香的根为研究对象,利用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶色谱、制备薄层色谱、高效液相色谱以及重结晶等分离纯化技术对其进行系统研究,寻找新的化学成分,并应用UV、IR、MS、¹H-NMR、¹³C-NMR、¹H-¹H-COSY、gHSQC、gHMBC等现代化手段完成单体化合物分子的结构鉴定,开辟中药资源,丰富中药的多样性;对所得的部分单体化合物进行活性筛选,为进一步开发利用提供依据。方法:干燥的云木香（Saussurea lappa）根（9.8 Kg）适当粉碎后,用95%乙醇连续冷浸提取三次,浸提物过滤,合并滤液减压浓缩至粘膏状（3.0 Kg）,将其溶于水中形成悬浊液,分别用石油醚、二氯甲烷和乙酸乙酯萃取,继而得到石油醚部位（312.2 g）、二氯甲烷部位（156.4 g）和乙酸乙酯部位（58.0 g）。本研究对二氯甲烷部位和乙酸乙酯部位采用硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶色谱、制备薄层色谱、高效液相色谱反复分离纯化得到单体化合物。运用UV、IR、MS、1H-NMR、¹³C-NMR、1H-1H-COSY、gHSQC、gHMBC等波谱学方法对这些单体化合物进行检测,依据测定的图谱数据分析确定单体化合物的平面结构和立体结构。薄层检识中用薄层用硅胶GF254和0.5%的羧甲基纤维素钠混匀后铺制的硅胶薄板展开,挥尽展开剂后,先在254 nm的紫外灯下观察,再浸入10%的硫酸乙醇溶液后140℃加热显色。分析型高效液相所用流动相为甲醇-水两相溶剂,流速为1 mL/min。结果:通过系统提取分离植物云木香（S. lappa）的根,从中得到19个单体化合物,并对其中11个进行结构鉴定,其中有4个倍半萜类化合物、2个三萜类化合物、2个甾体类化合物、1个蒽醌、1个香豆素以及1个酚类化合物。名称分别为Betulinic acid （1）、Santamarine （2）、去氢木香内酯（3）、白桦酯醇（4）、木香烯内酯（5）、β-谷甾醇（6）、大黄酚（7）、Dihydrodehydrocostuslactone （9）、孕烯醇酮（12）、香柑内酯（15）、香草醛（16）。其中化合物1、7、15、16为首次从该植物中得到。结论:本课题对云木香（S. lappa）根的化学成分进行了系统研究,具体采用了硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、葡聚糖凝胶色谱、制备薄层色谱、高效液相色谱等多种分离手段或方法,共分离得到19个化合物,并且运用了多种现代波谱手段及其相关知识,对其中的11个化合物进行了结构鉴定。活性初筛结果显示,所得六个化合物1、2、4、5、6、12在浓度为0.200 mg/mL时对人源Caspase-7无明显抑制活性;浓度为0.050 mg/mL时对凝血酶（Thrombin）无明显抑制活性;浓度为0.125 mg/mL时对人白细胞弹性蛋白酶（HLE）、二氢乳清酸还原酶（DHODH）无明显抑制活性。