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生物高分子中一些功能基对药物小分子具有络合作用,药物还因两者间的动态平衡而保持了一定的浓度,达到低毒、高效和缓释的作用。将小分子药物结合在生物高分子载体上,在血液中的停留时间将加长,使药物能够控制释放,达到长效性。血清白蛋白是一种典型生物高分子,其重要作用之一就是在体内作为药物的载体,起到运输作用,负载各种内源性和外源性小分子(包括药物分子)到各定向器官。蛋白质与药物的相互作用不仅影响药物在体内的分布,而且对人体的新陈代谢也起到很大的作用。因此,两者的结合研究对理解生物大分子的结构及功能