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中药等复杂体系是高效创新药物开发的重要源泉,其活性成分的筛选则是影响整个开发过程的关键因素。经典的色谱技术无疑是目前在活性成分筛选过程中广泛应用的技术之一。然而,由于该类色谱技术在筛选过程中不能对化合物的活性进行评估,因此建立新型具有活性识别能力的色谱技术就成为研究的必然趋势。β2-肾上腺素受体(β2-AR)色谱是实验室前期所建立的一种具有活性识别功能的亲和色谱技术,被证明可用于中药活性成分的筛选,但筛选的机制却不清晰。本论文围绕七种工具药与色谱柱上β2-AR的相互作用及其保留.结构关系来展开研究,旨在探讨受体亲和色谱筛选中药活性成分的具体机制。全文分为三章,作者的主要贡献如下：1、在实验室前期β2-AR分离纯化的工艺基础上,采用细菌培养及亲和色谱等方法,获得了实验所需量的高纯度β2-AR,采用羰基二咪唑法将其温和地固载在大孔硅胶表面,得到了β2-肾上腺素受体色谱柱。采用甲氧那明、沙丁胺醇、妥布特罗等工具药对色谱柱的保留活性进行考察。结果表明,与从组织中纯化获得的受体相比,采用细菌培养法获得的受体同样具有生物活性,能特异性识别药物,证明此制备方法有望解决β2-AR来源难的问题。2、基于已建立的受体色谱模型,采用前沿分析法研究了固载化的β2-AR与沙丁胺醇、氯丙那林、甲氧那明、妥布特罗、福莫特罗、克伦特罗、班布特罗的结合方式及结合常数。结果表明,这七种工具药只存在一类作用位点,结合常数分别为15.61×105 M-1、2.52×105M-1、2.33×105M-1、3.35×105M-1、18.87×105M-1、2.74×105M-1、10.57×105M-1,证明β2-AR色谱可用于研究药物与受体间的相互作用。3、通过检索文献,获得上述七种工具药的结构参数,利用数据处理软件分析药物与受体的结合常数和结构参数之间的关系。发现：结构参数为logP、氢键数(Ha)、摩尔折射度及偶极距与结合常数有一定的相关性。其中,相关性较强的参数为logP和氢键数。结合常数与logP呈负相关,线性方程式为Ka=16982-5828logP；与氢键数呈正相关,线性方程式为Ka=-3488+1297Ha,且氢键数的影响力大于logP,提示受体色谱有望用于对未知成分的疏水性或结合常数等性质进行预测,从而初步评估其成药性。