【摘 要】
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目前,在女性的癌症死亡病例当中,乳腺癌占有很大的比例,其较高的死亡率主要是因为乳腺癌细胞拥有较高的转移性。据报道,90%以上的乳腺癌患者晚期都会发生肿瘤转移,最常见的是肺部转移。因此在治疗乳腺癌时有效地抑制肿瘤细胞转移就显得意义重大。本文采用的方案是构建一种高分子纳米载药系统对抗癌药物进行包载,实现药物对肿瘤原发部位和转移灶的靶向治疗。在实验开始阶段我们建立了高效液相色谱法对卡巴他赛进行体外分析。
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目前,在女性的癌症死亡病例当中,乳腺癌占有很大的比例,其较高的死亡率主要是因为乳腺癌细胞拥有较高的转移性。据报道,90%以上的乳腺癌患者晚期都会发生肿瘤转移,最常见的是肺部转移。因此在治疗乳腺癌时有效地抑制肿瘤细胞转移就显得意义重大。本文采用的方案是构建一种高分子纳米载药系统对抗癌药物进行包载,实现药物对肿瘤原发部位和转移灶的靶向治疗。在实验开始阶段我们建立了高效液相色谱法对卡巴他赛进行体外分析。通过全波长扫描我们选定了最适合的检测波长230 nm;查阅文献并经过实际实验摸索确定最终的液相色谱条件;
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人骨形态发生蛋白-7(Human bone morphogenetic protein-7,hBMP-7),又名成骨蛋白-1(Osteogenic Protein,OP-1),属于转化生长因子-β(Transforming growth factor-β,TGF-β)超家族。hBMP-7能够诱导动物或人间充质干细胞分化为骨、软骨、韧带、肌腱和神经组织,在临床骨科领域中具有广阔的应用前景,可用于促进
目的:1.构建突变菌株,筛选得到与野生菌株有差异的基因;2.研究差异基因的功能。方法:1.从M145基因文库中选取sco1135、sco5131/5132、sco5434/5435、sco6139/6140和sco6253/6254的阳性克隆,分别得到7B11、22F9、22A3、13C12和11D6阳性文库克隆。通过PCR-targeting技术在阳性克隆中实现目的基因的突变,然后通过大肠杆菌与
双环哒嗪酮类化合物是一类重要的有机杂环化合物,经研究表明具有广泛的生物活性。本文在研究双环哒嗪酮类化合物的结构特点和生理活性的基础上,通过计算机辅助药物设计软件Sybyl虚拟筛选设计了17个双环哒嗪酮类化合物,并合成了排名靠前的10个双环哒嗪酮类似物。具体合成方法如下:(1)以乙氧基亚甲基丙二睛为原料,经水合肼环合,得到5-氨基-4-氰基-1H-吡唑,再用NBS溴化得到3-溴-5-氨基-4-氰基-
AB21091Na是抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的新实体化合物,本文研究其体内外抗菌活性;急性毒性;药动学及体外药代动力学-药效学(PK/PD);作用机制,以期获得低毒、高效的抗MRSA药物。从248个化合物中筛选药效最优的化合物AB21091Na。测定AB21091Na的在水中的溶解度为3.66×10-4 g/l,pH值为7.4,水解常数为7.36×10-7mol/L,水解度为17.6
人体内胆固醇含量过高会引起许多疾病,尤其是心血管疾病。胆固醇主要由内源性合成而来,占总体的80%。内源性合成的最后一步反应为链甾醇还原为胆固醇,催化此反应的酶为DHCR24(3β-脱氢胆固醇-Δ24还原酶)。DHCR24基因的突变(单点突变E191K、N294T、K306N、Y471S和两点突变N294T/K306N)会导致酶活性降低,从而使细胞胆固醇的含量下降。本实验研究以DHCR24蛋白为靶点
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近年来,随着人们对药物研发的不断深入,越来越多的具有重要生理活性的天然产物以及人工合成产物被应用到临床医学上。甾体类化合物是一类具有重要生理活性的天然产物。许多天然和合成的甾体类药物具有抗炎症、抗肿瘤、抗衰老等药理作用,广泛用于治疗皮肤病、癌症、心血管病等。研究表明,对天然甾体化合物的某个位置进行修饰便可使其生理活性远远高于母体。因此,基于各种天然甾体化合物的改造和结构修饰已经成为人们研发新药的一
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目的:药品安全事件,特别是重大药害事件的发生,如“齐二药”、“欣弗”、“鱼腥草注射剂”、“佰易事件”[1]等,使全社会对药品安全性高度关注。药品的安全隐患,既有在说明书标示范围的不良反应,也有因经营质量管理存在的瑕疵,药品安全性风险会贯穿在药品的使用过程中[2]。风险管理的目的是限制已知的药物风险,并提供有价值的数据评价药品风险及预处理因素[3]。药品质量风险贯穿于药品的整个生命周期,它存在于药品