本文主要报道了三类新型的顺铂类配合物的制备及其抗体外肿瘤活性研究。 第一部分设计了一种新的手性二胺-2-烷氧基-1，4-丁二胺(A)，其含有一个手性碳并具有可调节水溶性及脂溶性的烷氧基支链，并以此手性二胺为载体配基合成了一系列的铂(Ⅱ)配合物，对其结构进行了表征。测定了部分配合物对人肺癌细胞系A549和人结肠癌细胞系HCT-116的体外抗肿瘤活性，结果显示大部分配合物的活性高于卡铂，个别配合物的活性接近顺铂。除个别配合物外，多数配合物的细胞毒活性同载体配基的化学结构有一定的相关性：含有S-构型配体的配合物的细胞毒活性高于相应含有R—构型配体的配合物的细胞毒活性；以乙氧基-1，4-丁二胺作为载体配基的配合物的细胞毒活性高于相应以甲氧基-1，4-丁二胺作为载体配基的配合物的细胞毒活性。此外，当载体配基相同时离去基团对配合物活性的影响也是有规律的，以氯离子为配体的配合物显示出的细胞毒活性高于草酸根、丙二酸根和1，1-环丁二酸根为配体的配合物。在两组不同肿瘤细胞系的测试中，配合物顺-二氯·(R-2-乙氧基-1，4-丁二胺)合铂(Ⅱ)(D-1b)均显示出最高的活性。 第二部分选用了三种哌嗪类结构的化合物(B-D)作为载体配基，合成了一系列的铂(Ⅱ)配合物，对其结构进行了表征，并测定了部分配合物对SPC-Al肺腺癌细胞系和BGC823胃腺癌细胞系肿瘤的抑制作用。此系列配合物除顺-二氯·哌嗪合铂(Ⅱ)(8a)和顺—二氯·(2-甲基哌嗪)合铂(Ⅲ)(8b)外均具有很好的水溶性，但大多数配合物在对SPC—Al肺腺癌细胞系和BGC823胃腺癌细胞系的抗肿瘤作用上基本不显示抑制作用，仅顺—(1，1-环丁二酸根)·哌嗪合铂(Ⅱ)(11a)在高浓度时有一定的抗肿瘤作用。 第三部分设计并合成了一系列以环氧琥珀酸根(E)为离去基团的铂(Ⅱ)配合物，对其结构进行了表征，并测定了部分配合物对SPC—Al肺腺癌细胞系和BGC—823胃腺癌细胞系肿瘤的抑制作用。大部分配合物显示了一定的肿瘤抑制作用，个别配合物的活性接近顺铂。除个别配合物外，多数配合物的活性同载体配基的化学结构有一定的相关性：大部分含有反式-2，3-环氧-1，4-丁二酸根的铂配合物显示出高于相应含有顺式-2，3-环氧-1，4-丁二酸根的铂配合物的抑制作用。此外载体配基对配合物活性的影响也是有一定规律的，以(4R，5R)—4，5—二(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧戊环为配体的配合物显示出高于其他配合物的活性。但此系列中大部分配合物的水溶性较低。在两组不同肿瘤细胞系的测试中，顺—(顺-2，3-环氧-1，4-丁二酸)·[4R，5R—4，5—二(氨甲基)-2-异丙基-1，3-二氧戊环]合铂(Ⅱ)(17a)均显示出最高的活性。