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本文制备了胰岛素(INS)的微乳液和自发囊泡两种药物载体。研究了包封胰岛素(INS)的Tween80-Span80/乙醇/丁酸乙酯/水(Ⅰ)和Tween80-Span80/正丁醇/油酸乙酯/水微乳体系(Ⅱ)两种W/O型微乳液体系。以最大增溶水量为指标,选择合适的微乳液组分包封INS。电导率法区分了(Ⅰ)和(Ⅱ)的O/W、W/O和B.C.区域。动态光散射测定了(Ⅰ)和(Ⅱ)的粒径和多分散度。考察了温度、盐度和pH对(Ⅰ)和(Ⅱ)的影响。利用黏度计研究了(Ⅱ)的流变性。采用荧光考察了胰岛素在(Ⅱ)中的包结位置。制备了阳离子表面活性剂双十六烷基二甲基氯化铵(DCDAC)、磷酸三酯(PTA)与两种阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)和十二烷基苯磺酸钠(SDBS)自发囊泡体系。研究了囊泡的耐pH、耐盐性和热稳定性。分别采用渗析-紫外分光光度计法和125I同位素示踪法研究了自发囊泡体系对胰岛素的包封率和(Ⅰ)体系对胰岛素的缓释能力。考察了(Ⅱ)及单组分对H446细胞的抑制生长作用。结果表明,(Ⅰ)和(Ⅱ)体系在水的质量分数分别小于41%和小于50%时形成W/O型微乳液,温度、盐度pH的变化使微乳区的变化很小,(Ⅰ)体系中微乳液粒径和多分散度的范围分别为35～45nm和0.29～0.37。pH的降低对微乳液粒径影响不大,而药物的加入使微乳液粒径略有减小。载药微乳液粒径在制备3d后突降,以后的27d内保持在37nm左右。(Ⅱ)体系中载药微乳的粒径在制备5d后突升,以后的一个月内保持在68.6nm左右。该微乳的流变性说明在水的质量分数小于50%时无微乳类型的转变。荧光扫描结果显示胰岛素(Ⅱ)体系中无胰岛素荧光发射峰;阴阳离子复配体系均可在一定摩尔比例一定浓度范围内形成自发囊泡,本文选择了耐盐性、耐pH和热稳定性能较好的三个体系PTA/SDS=3/7、PTA/SDS=2/8和DCDAC/SDBS=1/9,它们对胰岛素的最大包封率分别达到29.57%、18.87%和19.49%,其浓度分别为5.0×10-3mol/L、5.0×10-3mol/L和8.0×10-4mol/L。INS(Ⅰ)体系7.5小时后进入缓释阶段,40h时INS的释放率为66.20%,(Ⅰ)对INS有良好的缓释作用。INS(Ⅱ)体系22小时后进入缓释阶段,50h时INS的释放率为24.69%。微乳液对INS有良好的缓释作用,对H446细胞也有良好的抑制生长作用,且该微乳液在低浓度时可以作为药物载体。