蒙药山沉香化学成分及生物活性初步研究

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山沉香(Syringa pinnatifolia Hemsl .var. alashanensis Ma et S.Q.Zhou)为木犀科丁香属植物,别名贺兰山丁香。在内蒙古地区,人们将山沉香作为名贵中药沉香的替代品,具有悠久的应用历史,主要用于治疗心绞痛、心热、头晕、失眠、心悸、气喘、“赫依”病,具有良好的治疗效果。但是目前关于山沉香化学成分、药理作用研究很少,因而限制了山沉香的开发利用。本文对山沉香的化学成分进行了系统研究,并对分离得到的单体化合物进行活性筛选,建立了同时测定药材中两种木脂素类活性化学成分的含量测定方法,为药材应用和质量控制提供实验基础。本文完成的主要研究工作如下:(1)通过硅胶柱层析、凝胶柱层析、快速层析、半制备HPLC等色谱方法从山沉香活性部位乙醚部位分离得到12个化合物,综合运用多种光谱技术(IR,NMR,X-ray),鉴定出其中7个化合物,分别为:3-羟基-艾莫里烷(eremophilane)-3,11-二烯-2,9-二酮(1)、荜澄茄素((-)-cubebin) (2)、落叶松脂素(lariciresinol) (3)、开环异落叶松树脂酚(secoisolariciresinol) (4)、香草酸(vanillic acid) (5)、3’,4’-缩醛-落叶松脂素(3’,4’-acetal-lariciresinol)(6)和(+)-二氢荜澄茄素((+)-dihydrocubebin) (7)。其中化合物1为新化合物,其余化合物均首次从本植物中分离得到。(2)用大鼠乳鼠心肌细胞H2O2氧化损伤模型对单体化合物1-4进行活性筛选。化合物3和4对心肌细胞H2O2氧化损伤具有显著的保护作用:化合物3剂量为10、50μg·mL-1时,对心肌细胞的保护率分别为13.5%、29.3%;化合物4剂量为10、50μg·mL-1时,对心肌细胞的保护率分别为16.7%、31.1%。(3)建立了山沉香药材中活性化合物落叶松脂素、开环异落叶松树脂酚含量测定的HPLC方法:色谱柱为Kromasil 100-5 C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-乙腈-水(39-1-60);流速0.9 mL·min-1;检测波长为280 nm;柱温为35℃;进样量为10μL。同时对三批山沉香药材中的落叶松脂素和开环异落叶松树脂酚的含量进行了测定。为提高山沉香药材质量标准,加强药材的质量控制提供了实验基础。
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