蜂胶具有抗感染、抗肿瘤、增强免疫、抗氧化、抗炎等广泛的药理作用。黄酮类化合物是蜂胶发挥药理作用的主要物质基础。生物黄酮类具有广泛的生理功能和药理作用,受到了医药卫生和食品界的关注,是一种具有很大开发潜力的天然药物。但生物类黄酮口服吸收率低,急需开发新的药物制剂提高其生物利用度并增强药物的靶向性。 载药纳米系统用于口服用药有诸多优点,现已成为生物医学领域的研究热点之一。固体类脂纳米粒是以固态类脂如卵磷脂、硬脂酸等为载体,将药物包裹或夹嵌于类脂核中,制成粒径约为50nm～1000nm的固体胶粒给药系统。SLN具有靶向控释、增强药物稳定性、载药量高、毒性小、可大批量生产和灭菌等诸多优点。经PEG修饰的纳米粒可减少网状内皮系统趋向性,减少纳米粒在网状内皮系统分布,延长体内循环时间。 基于以上研究进展,我们试图将硬脂酸固体类脂纳米粒用作蜂胶总黄酮药物载体系统,并采用聚乙二醇对纳米粒表面进行修饰,制备聚乙二醇修饰的蜂胶总黄酮固态脂质纳米粒(PEG-PF-SA-SLN),探讨其提高口服蜂胶总黄酮的生物利用度,减少对单核巨噬细胞系统的靶向性,延长循环时间,增加或改变蜂胶黄酮组织分布的可能性,以期为心脑血管疾病及糖尿病等的治疗开发出全新剂型的药物。 本研究采用醇提酯萃提取方法对蜂胶中的黄酮进行粗提,获得总黄酮含量为36.7%的蜂胶浸膏。进一步利用硅胶吸附柱层析—梯度洗脱和结晶等方法对蜂胶浸膏纯化,得到蜂胶总黄酮含量达到70.94%的产品,为蜂胶总黄酮硬脂酸脂质纳米粒的研究准备药品原料。此种工艺简单,成本低,有一定的应用价值。 为了制备符合设计要求的PEG-PF-SA-SLN,我们采用乳化蒸发-低温固化法制备纳米粒,利用Brij78对纳米粒进行表面修饰,并采用