【摘 要】
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癌症己成为世界性严重危害人类健康和生命安全的常见病之一。化疗是治疗癌症的重要手段,但是其毒副作用较大,于是,开展高效、广谱、低毒的抗癌药物的合成及其抗癌活性研究业已成为当今新药开发的战略性课题。目前人们的研究大多集中在过渡或主族金属元素上,如铂系类抗癌药物,金属茂钛类抗癌药物,有机锡类抗癌药物和钴、铜等元素与惰性配体形成的低氧选择性抗癌药物。稀土离子及其配合物能够更加高效的通过氢键和水解模式与DN
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癌症己成为世界性严重危害人类健康和生命安全的常见病之一。化疗是治疗癌症的重要手段,但是其毒副作用较大,于是,开展高效、广谱、低毒的抗癌药物的合成及其抗癌活性研究业已成为当今新药开发的战略性课题。目前人们的研究大多集中在过渡或主族金属元素上,如铂系类抗癌药物,金属茂钛类抗癌药物,有机锡类抗癌药物和钴、铜等元素与惰性配体形成的低氧选择性抗癌药物。稀土离子及其配合物能够更加高效的通过氢键和水解模式与DNA作用,因而作为核酸断裂剂其效果优于过渡金属离子及其配合物。吡啶酰胺分子中既含有亲脂性的吡啶基,又具备亲
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目的本研究建立阿霉素肾病大鼠实验动物模型，通过观察各组动物24小时尿蛋白、血尿素氮(BUN)、血肌酐(Scr)和肾脏病理的改变，以及肾组织中转化生长因子-β_1(TGF-β_1)、结缔组织生长因子(CTGF)、纤维连接蛋白(FN)、基质金属蛋白酶抑制物-1(TIMP-1)和a-平滑肌肌动蛋白mRNA(α-SMAmRNA)的表达，探讨曲尼司特对阿霉素肾病大鼠肾脏是否具有保护作用及可能的机制。方法72
目的:通过贝那普利对低密度脂蛋白和内皮素/一氧化氮平衡的调节,证明其在结构和功能上使动脉粥样硬化的始动环节内皮细胞失调;通过抑制肿瘤坏死因子抑制动脉硬化斑块由静止状态向活动状态进而斑块破裂的过程,并证明贝那普利对动脉粥样硬化形成的关键——平滑肌细胞的增生和移行起抑制作用,抑制其从收缩型向合成型转化。方法:采用家兔动脉粥样硬化模型,设对照组、动脉粥样硬化组、动脉硬化预防组、动脉硬化治疗组,从细胞、亚
异黄酮是一类分布较广的天然化合物，具有广泛的生理活性，是许多药用植物的有效成分之一，在心血管系统、内分泌系统、抗肿瘤以及抗骨质疏松症等方面的作用已经得到广泛的认同。本课题组曾在其结构修饰方面做了许多工作，并发现了2-甲基-7-哌啶乙氧基-4′-羟基异黄酮和2-乙基-7-哌啶乙氧基-4′-羟基异黄酮具有抗肿瘤活性。本论文作者延续本课题组对异黄酮的修饰思路，以两个药理活性较好的异黄酮化合物，即7-羟基
业已证明人体血液中运输胆固醇的低密度脂蛋白(Low Density Lipoprotein, LDL )的升高及其在血管壁中被氧化成氧化型的低密度脂蛋白是动脉粥样硬化的主要原因。高密度脂蛋白(High Density Lipoprotein, HDL)在胆固醇代谢中起良性作用,能阻止动脉粥样硬化的形成及恶化。因此,国内外学者都致力于如何设法降低LDL的水平而又不引起HDL损失的研究工作。近年来,去
Mannich反应是有机合成中的一类基本反应，是构建含β-氨基羰基结构单元的化合物的重要手段。最初该反应的应用范围仅局限于二烷基胺亚甲基化反应，近年来才得到了长足的发展，其研究范围扩展到单取代的胺、胺的类似物以及酰胺等化合物，并发展形成Aza-Mannich和Mannich-Michael等复合Mannich反应。其中Aza-Mannich反应在不对称合成中起着愈来愈重要的作用。论文报道了TBAF
目的：探讨体外联合应用白细胞介素10(IL-10)和甲基强的松龙(Medron)处理供体树突状细胞(DC)对小鼠皮肤移植术后免疫耐受的诱导效果，为寻找有效、经济的免疫耐受方案和抗移植术后免疫排斥反应治疗提供依据。材料和方法：以健康成年C57BL/6小鼠为供体，采用密度梯度离心法获得脾脏来源单核细胞，在含rmGM-CSF和rmIL-4的RMPI 1640完全培养液中常规培养6天即为未成熟DC，而后根
目的;对我院各临床科室应用抗菌药的情况进行调查,并对抗菌药物的使用合理性进行分析,促进及为制订我院抗菌药物合理应用方案、加强抗菌药物应用管理、促进临床合理用药提供依据。方法;调查2006年医疗收入总额、药品收入总额及抗菌药物使用总额,并计算药品占医院收入的比例、抗菌药物占药品总收入比例;将抗菌药按照消耗对前50种进行排序;抽查2006年的门诊处方,调查抗菌药物及针剂在门诊的应用情况并对其进行分析;
脱氧核糖核酸(DNA)是组成生命的重要的生物大分子,对一切生命现象都起着重要的作用。在分子水平上阐明DNA与小分子,特别是与药物分子的相互作用,是当前生命科学、临床医学、药学化学及化学等众多领域的重要研究课题。喹诺酮类药物是目前广泛用于临床的一大类抗菌药物,但其药效作用机理,毒副作用等方面仍需不断深入研究。本论文研究了喹诺酮类药物与DNA的相互作用,主要包括三个部分;第一部分是以小牛胸腺DNA(c
目的:1.了解青岛市药品不良反应(ADR)发生的一般情况,包括ADR的临床表现、引起ADR的药品种类、ADR的严重程度分析等,同时为医疗机构加强ADR监测工作,促进临床安全、合理用药提供警示,尽量预防和避免ADR的重复发生,减少医疗资源的重复利用,进而减少ADR给人们带来的不必要的伤害。2.由于季节的不同可导致不同疾病的发生率不同,治疗疾病的药物也呈现不同的变化,从而可能会导致ADR的发生率不同,
目的:探讨脂多糖(LPS)对大鼠心肌细胞14-3-3γ表达的影响以及TNF-α在其中的作用。方法:实验用SD新生大鼠心脏,分离纯化制成心肌细胞,在培养的第4 d,(1)随机分为4组以不同剂量LPS处理做LPS损伤模型并孵育12h: 0 mg/l (C)、1 mg/l(LPS1)、10 mg/l(LPS2)、100 mg/l(LPS3)。观察:心肌细胞搏动频率;细胞存活率(MTT法);培养液中乳酸脱