背景:麦芽是为禾本科植物大麦Hordeurn vulgare L.的成熟果实,经发芽干燥后的炮制加工品。在临床中,多用生、炒、焦品,生麦芽疏肝健脾,消食通乳;炒麦芽回乳,消积;焦麦芽消食化滞。焦麦芽与焦山楂、焦神曲合称为“焦三仙”,临床上常用焦三仙治疗糖尿病。近些年来,对于α-葡萄糖苷酶抑制剂研究深入,尤其是对于天然中草药的研究,但对于中药炭药方面研究颇少,并且对于焦三仙降糖的物质基础鲜有研究报道,更不明确其作用机制。为解决这一问题,本研究借助现代纳米材料学科对碳点的研究方法,通过对麦芽进行炭化,研究其降糖作用以及机制,用一种全新的角度和思维探究麦芽炭降糖的奥秘。目的:通过对麦芽和糖尿病有关机制研究的梳理,基于动物和体外实验发现麦芽炭降糖的基础物质成分及对其有效作用机制探讨。(1)通过设置马弗炉不同温度,炮制出不同温度的麦芽炭;(2)借助现代纳米材料学科的研究方法,分离提纯出不同温度的麦芽炭中的碳纳米类成分;(3)比较不同温度条件下,麦芽炭纳米类成分体外抑制α-葡萄糖苷酶活性的差异;(4)优选出最适宜温度的麦芽炭,并对其中的麦芽炭纳米类成分进行分离表征;(5)建立动物与体外实验,研究麦芽炭降糖作用的物质基础,并对麦芽炭纳米类成分降糖作用机制做初步的探索;(6)为获取新的α-葡萄糖苷酶抑制剂提供新的思路和方法。方法:麦芽炭纳米类成分制备与条件的优化研究:采用马弗炉炮制不同温度的麦芽炭,采用纳米材料学科研究碳点方法对麦芽炭中成分进行分离,对不同温度条件下炮制的麦芽炭中成分进行表征,以药效学研究为方法,优选出合适的温度,为下一步研究奠定基基础。麦芽和麦芽炭成分的比较研究:为解除麦芽炭中其他小分子的困扰,将分离出来的麦芽炭纳米类成分与麦芽中的成分进行比较。运用高效液相色谱法(HPLC),对麦芽、麦芽炭水提液透析后成分差异进行简单比较,从而分析提纯的麦芽与麦芽炭中成分有差异性。麦芽炭纳米类成分进行表征:利用纳米材料的研究技术和方法,对麦芽炭纳米类成分进行鉴定,采用紫外-可见分光光度计(UV-vis)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、X-射线光电子能谱分析(XPS)、高分辨透射电子显微镜(HR-TEM)等多种纳米材料的研究领域常用的分析手段,麦芽炭纳米类成分降糖作用的研究。根据短期动物实验,研究麦芽炭纳米类成分对餐后(口服蔗糖或葡萄糖)血糖的影响。麦芽炭纳米类成分降糖作用机制的初步研究:通过体外α-葡萄糖苷酶活性抑制实验,初步评价其降糖作用与α-葡萄糖苷酶活性相关。结果:(1)麦芽炭中纳米类成分的制备与条件的优化研究:本实验炮制不同温度的麦芽炭,并对其进行分离和表征。透射电子显微镜下,不同温度下的麦芽炭纳米类成分所表现出来的形态有所差异,主要表现粒径的大小和分布方面;而红外等光谱学研究也发现不同温度条件下,其表面基团种类差异明显,研究结果发现300℃炮制的麦芽炭在形态和基团种类上更具有碳点的特性。通过对不同温度条件下炮制的麦芽炭纳米类成分研究,优选出300℃炮制的麦芽炭纳米类成分具有更好的降糖作用。(2)麦芽和麦芽炭纳米类成分的比较研究:本实验通过高效液相色谱分析麦芽炭水提透析液和生麦芽水提液成分的差异。麦芽在制炭后,经过透析除去小分子类成分以后,HPLC结果中未显示出小分子成分,而同条件下的生麦芽中的成分复杂。(3)麦芽炭纳米类成分的表征:麦芽炭的透析液经过紫外-可见分光光度计、傅里叶红外光谱以及透射电子显微镜等手段分析结果表明:麦芽炭透析液的电镜下显示均匀分布的球类成分,粒径分布在2-8nm之间,晶格间距为0.265,红外结果表明,该物质基团丰富,有-OH,-COOH等多种基团,紫外-可见分光光度计显示其具有较弱的紫外吸收。(4)麦芽炭纳米类成分降糖作用的研究:通过动物餐后(口服蔗糖或葡萄糖)血糖实验研究,结果表明以腹腔注射给药方式的麦芽炭纳米类成分有降低餐后血糖。(5)麦芽炭纳米类成分降糖作用机制的初步研究:对体外α-葡萄糖苷酶活性抑制实验,表明麦芽炭纳米类成分对α-葡萄糖苷酶活性有明显抑制性,这对麦芽炭具有降糖作用的机制有一个初步解释。结论:本实验利用纳米材料的研究方法,从麦芽炭中分离提取出麦芽炭纳米类成分,并通体外α-葡萄糖苷酶活性抑制实验药效最优者,以及对麦芽炭纳米类成分进行表征,选出300℃为其合适的条件;通过对动物餐后(口服蔗糖或葡萄糖)血糖实验研究表明,麦芽炭纳米类成分具有降低餐后血糖的作用,而小鼠长期给药后,对血糖、体温没有影响,但小鼠体重明显增加;通过体外α-葡萄糖苷酶活性抑制实验,初步研究其降糖作用的机制与抑制α-葡萄糖苷酶活性相关,并确定麦芽炭纳米类成分与α-葡萄糖苷酶活性成一定的量效关系。本研究对麦芽炭降糖作用的物质基础和作用机制做出初步解释,同时,也为探寻α-葡萄糖苷酶抑制剂提供了一个全新的方法和思路。本实验借助纳米材料的研究方法与手段,为探索中药炭药的药效的物质基础,提供了新思路和方法。