本文首先在《中国药典》2005年版质量标准基础上对蓖麻油的药典标准进行了修订;其次,基于抗肿瘤药物的研究,合成了茚并[1,2-b]吡啶类衍生物。对于蓖麻油质量标准的修订,由于《中国药典》2005年版一部蓖麻油项下未规定蓖麻籽的采收时间。到目前为止,也未见国内外对蓖麻籽的采收期与质量相关性的研究报道。一般蓖麻籽秋季采收,全国各地均有分布,本文选择通过了国家食品药品监督管理局(SFDA)批准生产的3个厂家共6个批次的蓖麻油样品,对其质量进行综合分析。按照《中国药典》2005年版一部附录中的测定法,对蓖麻油的相对密度、折光率和检查项下的酸值、皂化值、碘值进行复核,结果认为《中国药典》2005版的数据是恰当的;首次建立了以蓖麻油酸甲酯为对照品的蓖麻油薄层色谱鉴别,对展开系统进行了筛选研究,结果表明,蓖麻油以石油醚(60-90℃):乙醚:甲酸(110:45:5)展开,碘显色,斑点清晰、显色明显、Rf值适中,展开效果最佳;首次采用气相色谱法对主要成分蓖麻油酸进行了含量测定,以外标法计算样品中蓖麻油酸的含量,根据不同生产厂家蓖麻油测定结果建议确定合格本品中含蓖麻油酸(C18H34O3)不得少于48.0%;通过对蓖麻油的系统研究,制订了蓖麻油的质量标准草案,与《中国药典》2005年版一部蓖麻油项下相比,新增薄层鉴别、蓖麻油酸含量测定来控制药材质量,使蓖麻油质量标准更趋于完善;此外,首次利用气相色谱法和气质联用法建立了蓖麻油指纹图谱,为不同厂家、不同产地蓖麻油的鉴别提供了参考依据。对于茚并[1,2-b]吡啶类衍生物,由于含有茚酮骨架的化合物具有良好的生物活性,茚并吡啶衍生物在医药学领域的应用日见报道,研究成果涉及抗癌、抗炎抗过敏、抗心血管硬化、杀菌等方面。为了拓展茚酮衍生物的合成和应用研究,本文以1-茚酮为原料,经多步反应合成茚并[1,2-b]吡啶类衍生物。日本Hajime Katayama课题组报道了一种新杂环结构,并在随后的药理活性研究中发现该类化合物的三氟甲磺酸盐具有很强的抑制肿瘤细胞的活性。我们在上述研究的基础上,将所得茚并吡啶类衍生物与三氟甲磺酸甲酯反应形成三氟甲磺酸盐,再与对二甲氨基苯甲醛偶联即得到具有潜在药理活性的目标分子茚并[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐衍生物。其结构经IR、NMR、MS表征。并采用MTT法,以HEP-2和K562为测试肿瘤细胞株对目标化合物进行抗肿瘤活性检测,结果显示其有良好的抗肿瘤活性。本文对蓖麻油的药典标准进行了修订,提高了质量控制标准,为《中国药典》2010年版修订提供了技术支持,使得蓖麻油及其制剂的临床使用更加安全、有效。合成的茚并[1,2-b]吡啶类衍生物,抗肿瘤活性很理想,此结果为进一步的抗肿瘤药物的开发提供了基础性研究。