目的：通过对不同产地的苍术药材及饮片的质量进行比较研究，确定出本课题的药材产地，进而达到以下目的：（1）对苍术药材活性部位的筛选；（2）对苍术活性部位的生产制备工艺进行优化；（3）对苍术活性部位的化学成分的分析；（4）对苍术总萜醇的质量标准进行研究并对其稳定性进行考察。方法：苍术药材及其饮片的质量比较研究：依据药典标准和相关文献，从性状、鉴别、总灰分检查、水分和含量测定等项对不同产地苍术药材及饮片进行质量比较研究，以确定本课题最佳药材产地。苍术活性部位的选择：通过对茅苍术药材分别采用不同方法进行分离纯化得到三种不同部位样品，针对以上样品进行药效学试验筛选，确定出活性部位是以水蒸气蒸馏法制得的苍术总萜醇提取物。苍术活性部位的生产工艺优化：以水蒸气蒸馏法作为提取方法，根据生产成本、生产条件以及药材提取方法的特点等因素，选择加水量、浸泡时间、提取时间和药材粒径四个因素，采用正交试验设计法对药材的生产工艺进行优化，以总萜醇产率作为评价指标，确定出苍术活性部位的最佳提取工艺条件。苍术活性部位的化学成分研究：采用GC-MS法对苍术活性部位的化学成分进行研究。色谱条件：以BPX5（25m×0.22mm×0.25μm）为分析柱，采用程序升温，起始温度为60℃，保持该温度3min，以10℃/min的速度升温至150℃，再以3℃/min的速度升温至220℃，然后以25℃/min的速度升温至250℃，保持此温度2min，载气流速为1ml/min，分流比为15:1。质谱条件：EI源，电子能量70eV，离子源温度200℃，接口温度230℃，检测器电压400V，质量范围10-550amu，Xcalibur化学工作站NIST标准质谱图库检索。苍术总萜醇质量标准的研究及稳定性考察：苍术总萜醇的质量标准研究项目包括性状、鉴别（理化鉴别和GC鉴别）、检查（水分、炽灼残渣、重金属和砷盐）和含量测定等。含量测定以茅术醇与β-桉叶醇为指标成分，以正十五醇为内标物，采用气相色谱法对其进行质量控制，并进行了方法学考查。在2005年版《中国药典（一部）》和2010年版《中国药典（一部）》基础上，建立了色谱定量方法。根据质量标准的研究及2005年版《中国药典（一部）》、2010年版《中国药典（一部）》等相关法规文件指导，进行了苍术总萜醇的稳定性考察，包括影响因素试验（光照、高温、高湿）、加速试验（40℃±2℃、相对湿度75%±5%）及室温留样考察试验。结果：苍术药材及其饮片的质量比较研究试验表明：不同产地苍术药材茅术醇和β-桉叶醇含量差异很大，其中茅术醇与β-桉叶醇含量总和最高值为6.029%，最低值为0.032%，茅术醇单一成分含量在0.007～3.673%之间，β-桉叶醇单一成分含量在0.022～2.356%之间。比较不同产地药材，湖北与陕西产的苍术中茅术醇与β-桉叶醇含量较高，总灰分较低，且湖北英山县苍术（购自湖北英山县宏业中药材种植合作社）资源丰富，产量大，供货稳定。为了保障原药材质量的稳定性，供应的持续性，综合考虑，选用湖北药材作为苍术总萜醇提取的原药材，以保证药材品种来源的正确性和质量的可靠性。苍术活性部位的筛选：以水蒸气蒸馏法制得的苍术总萜醇提取物经动物药效学试验证实具有减少大鼠胃液量，降低胃液中游离酸、总酸度及5小时总酸排量的作用，因此选用水蒸气蒸馏法作为苍术药材提取的方法。活性部位即为以茅苍术为原料药材，经水蒸气蒸馏法制得的苍术总萜醇提取物。苍术活性部位的生产工艺研究表明：根据生产成本、生产条件以及药材提取方法的特点等因素，选择加水量(A)、浸泡时间(B)、提取时间(C)和药材粒径(D)四个因素，采用正交试验设计法对药材的生产工艺进行优化，以总萜醇产率作为评价指标，确定苍术总萜醇最佳提取工艺条件为A3B2C2D3，即苍术药材颗粒（过6目筛），适量，加8倍量的水，浸泡3小时，水蒸气蒸馏提取8小时。根据方差分析，药材的提取时间对总萜醇产率有极显著影响，加水量有显著性影响，浸泡时间和药材粒径没有显著性影响，且各水平的极差很小，考虑到生产成本及时间周期，因此将最佳工艺调整为A3B3C2D3，即，苍术药材颗粒（过6目筛），适量，加8倍量的水，水蒸气蒸馏提取8小时。苍术活性部位的化学成分分析表明：从苍术活性部位中鉴定出20个组分，其中相对含量>1%的组分为榄香醇、茅术醇、β-桉叶醇、γ-桉叶醇、α-桉叶醇和2,3-Dihydro-1-oxo-phenalene，其中茅术醇和β-桉叶醇两组分的相对含量之和为87%。苍术总萜醇中除了主要含有倍半萜醇类成分，还含有倍半萜烯类成分，该类成分相对含量为1.79%。苍术总萜醇质量标准研究的结果显示：苍术总萜醇为淡黄色至棕褐色油性固体，气香特异，味辛、苦。易溶于乙酸乙酯、正已烷。鉴别各项均呈正反应，检查项水分、炽灼残渣、重金属、砷盐等含量均较低。对于含量测定，以茅术醇与β-桉叶醇为指标成分，用GC法对苍术总萜醇进行含量测定，并进行了方法学考查。结果表明，此法是准确、方便、易行的，其精密度、重复性、加样回收率等均符合2010年版《中国药典（一部）》附录XVIIIA中药质量标准分析方法验证指导原则的规定。苍术总萜醇的稳定性考察内容包括：影响因素试验、加速试验和室温留样考察试验。影响因素试验结果表明，苍术总萜醇在光照、高湿、高温条件下，含量无明显变化，即说明苍术总萜醇在光照、高湿和高温条件比较稳定。加速试验结果表明苍术总萜醇在40℃±2℃、相对湿度75%±5%的条件下放置六个月，各项指标均符合规定。长期试验结果表明，苍术总萜醇于室温放置18个月，各项指标均符合规定。结论：①确定了苍术药材的活性部位，并进行了苍术活性部位的生产工艺的优化试验研究，确定出最佳提取工艺。②对苍术活性部位的化学成分进行GC-MS分析，鉴定出其中20个组分，以面积归一法测得各组分相对含量,已鉴定出的化合物占总萜醇总组分的99%以上。③对苍术总萜醇的质量标准进行研究，并制订出苍术总萜醇的质量标准草案。首次建立了五类新药苍术总萜醇中茅术醇和β-桉叶醇的气相色谱条件，并对该测定方法进行了方法学验证。方法学考察结果表明，该法线性关系良好，回收率、精密度高，重复性良好，具有准确、灵敏的特点，可作为苍术总萜醇质量控制与评价的方法之一。