【摘 要】
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肾素-血管紧张素系统(RAS)在血压调节和体液/电解质平衡中具有重要作用,其活性激素是血管紧张素Ⅱ(AⅡ),AⅡ与其相应的AⅡ受体结合,产生系列的生物效应,导致血管收缩、醛固酮
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肾素-血管紧张素系统(RAS)在血压调节和体液/电解质平衡中具有重要作用,其活性激素是血管紧张素Ⅱ(AⅡ),AⅡ与其相应的AⅡ受体结合,产生系列的生物效应,导致血管收缩、醛固酮释放,最终引起血压升高.因此,AⅡ的异常活化常诱发高血压和充血性心衰等疾病.非肽类AⅡ受体拮抗剂专一性地作用于AⅡ受体,具有口服吸收好、作用时间长、降压活性强等特点.文献报道目前国内外上市的该类新药大多是以Losartan的构效关系为依据进行结构改造而获得的.我们以Losartan为先导物,通过构效关系分析,运用电子等排原理及拼合原理,设计了一系列以三唑啉酮为核心,连接N-苯基-1H-吡咯四氮唑,N-苯基-吡咯羧酸,联苯羧酸,N-苯基-吡咯-N-羧甲基甲酰胺,联苯-N-羧甲基甲酰胺五类侧链的新化合物,完成了其中十二个化合物的合成工作.期望通过活性的研究发现各类侧链对化合物生物活性的影响,总结获得构效关系,为新一轮类似化合物的设计提供参考依据.
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