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目的:研究救必应药材是冬青科植物铁冬青的干燥根皮和树皮,提取总三萜酸并对总三萜酸中主要成分救必应酸进行分离纯化;以提高其溶解度和生物利用度制备得到救必应酸固体分散体,并对救必应总三萜酸、救必应酸及其固体分散体进行体外抑制α-葡萄糖苷酶活性进行研究。方法:利用紫外吸收光谱法测所得物中总三萜酸的量,利用Box-Behnken响应面法对总三萜酸工艺提取优化;对总三萜酸中主要成分救必应酸采用ODS常压柱进行分离纯化并进行结构鉴定;利用溶剂法制备救必应酸最终得到其固体分散体,用X-射线衍射、SEM扫描电镜及溶出速率测定等分析方法对固体分散体的分散状态及质量优劣作出评价,固体分散体中救必应酸含量测定采用高速液相色谱法。采用PNPG法研究救必应总三萜酸、救必应酸及其固体分散体的抑制α-葡萄糖苷酶活性。结果:通过救必应总三萜酸提取、纯化工艺的研究,最终确定的制备工艺为:取救必应药材,用含8%NaOH的45%乙醇溶液,溶液与物料比为8:1,提取2小时,提取2次,过滤,合并滤液,使用盐酸调节pH值在5-6之间,放置,过滤,滤液放置,滤渣用水洗至中性,干燥,得救必应总三萜酸粗品;再用95%乙醇溶液加热水浴溶解,料液比为1:25,加入1%的药用活性炭（以溶液的体积计）,滤过,滤液回收溶剂、干燥,即得;制备得到的救必应总三萜酸中总三萜酸的含量为90%左右,而救必应酸的含量高于80%;采用常压ODS柱分离救必应总三萜酸中的救必应酸,并通过理化性质、薄层色谱法、核磁共振波谱法、高效液相色谱鉴定了救必应酸的结构;救必应酸的溶解度与溶出率为考察指标,考察不同种类载体及不同药载比例的救必应酸固体分散体,最后以PVPK30为载体,药物载体比为1:5,用溶剂法制固体分散体。并经过X-射线衍射及SEM电镜分析,证实了固体分散体的形成并且形成了不同于原料药的新形态。其固体分散体在60min的溶出率达到90%以上,大大提高了救必应酸的生物利用度及溶解度;以PNPG为底物,对救必应总三萜酸、救必应酸及救必应酸固体分散体抑制α-葡萄糖苷酶活性进行了研究,实验结果表明,待测样品均具有一定的抑制α-葡萄糖苷酶活性,救必应酸固体分散体IC50为1.06 mg·mL-1,救必应酸IC50为1.98 mg·mL-1,救必应总三萜酸IC50为2.53 mg·mL-1。说明救必应酸形成固体分散体后溶解度增大,活性显著增强,体现出制备固体分散体具有现实的意义。结论:通过对救必应总三萜酸、救必应酸及救必应酸固体分散体α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究,为从救必应中提取的救必应总三萜酸开发成降血糖的新药奠定了基础。