对乙酰氨基酚是一种较安全有效的解热镇痛药.但是由于其味苦,大大降低了其病人顺应性.该文主要对对乙酰氨基酚的苦味掩盖进行了研究.首先,对苦味的识别理论和苦味的传导机制进行了探讨,然后使用计算机对对乙酰氨基酚以及结构类的化合进行了结构优化,认为该类化合物因为具有供氢基团和受氢基团,且空间距离在6.4A时,能产生苦味感觉.该文先以三种不同规格的乙基纤维素、聚丙烯酸树脂E100为囊材,吐温-80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、蓖麻油为增塑剂,乙酸乙酯为溶剂,使用喷雾干燥的方法对药物进行包微囊来掩盖对乙酰氨基酚的苦味.从含药量、包封率、并用扫描电镜、差示扫描量热等方法对喷雾干燥后的微囊进行了考察,还考察了苦味的掩盖效果,发现使用高粘度的乙基纤维素以及蓖麻油时,微囊包封率有一定的提高,但是由于包封率比较低,在苦味的掩盖方面成效不明显.然后又以100cps的乙基纤维素为囊材,邻苯二甲酸二丁酯、聚乙烯吡咯烷酮、蓖麻油为增塑剂,95﹪的乙醇为溶剂,考察了喷雾干燥所得微囊的含药量、包封率、压成片后的释放量以及苦味的掩盖效果,同时考察了硬脂酸镁的加入对微囊的影响.结果发现以聚乙烯吡咯烷酮为增塑剂时,包封率较好,蓖麻油为增塑剂时包封率最低;硬脂酸镁的加入降低了微囊的包封率.使用喷雾干燥包微囊的包封率比较低,很难有效的掩盖药物的苦味.该文还使用流化床进行了颗粒包衣,对掩盖对乙酰氨基酚苦味进行尝1试,考察了含药量、包封率、包衣颗粒的释药量和苦味掩盖效果,发现流化床颗粒包衣能得到很好包封率和苦味掩盖效果.