目的:为有效解决传统药物全身给药的局限性,研制一种新型抗结核纳米递药系统并对其处方及制备工艺进行优化,初步探索了纳米粒体外释放药物行为。方法:以利福喷丁（Rifapentine,RPT）为药物模型,聚乳酸-羟基乙酸共聚物[poly（lactic-co-glycolic acid）,PLGA]为载体,采用快速膜乳化法制备RPT/PLGA纳米粒。以粒径、PDI、载药率、包封率为评价指标,通过单因素实验考察了乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、初乳制备转速、初乳制备时间、过膜压力、过膜次数对纳米粒制备的影响。在此基础上设计了L₁₆（3⁵）正交实验表对纳米粒制备的处方工艺进行优化,以TOPSIS法进行多指标综合分析。然后对最优处方工艺进行验证,并对载药纳米粒的体外释药行为进行考察。结果:乳化剂浓度、PLGA浓度、油相/水相体积比、过膜压力等是影响RPT/PLGA纳米粒制备的主要因素。经最优处方工艺制备了载药纳米粒,粒径为（428±11.4）nm,粒径分布为0.186±0.036,zeta电位为（-17.56±3.15）mV,包封率为（76.89±2.6）%,载药率为（10.89±1.2）%。用透视电镜观察呈均匀分布的球形,分散性良好。在体外药物释放实验中,RPT/PLGA纳米粒药物在72小时内累计释放了78.81%,而RPT原药在5h内就释放了90%以上。结论:采用快速膜乳化可以简单快捷地制备均匀圆整、包封性好、具有良好缓释性能的RPT/PLGA纳米粒,这将为未来临床应用中有望减少给药剂量和频次,从而降低药物全身毒性并提高病人依从性提供理论依据。同时也是为后期体内实验研究提供了实验基础。